[EN] ETHER-CONTAINING INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 5-LIPOXYGENASE, CONTENANT DE L'ETHER
申请人:ABBOTT LABORATORIES
公开号:WO1994004528A1
公开(公告)日:1994-03-03
(EN) Compounds of structure (I) where Ar is optionally substituted carboxyclic aryl, 5- or 6-membered heterocyclic aryl, 10-membered bicyclic heterocyclic aryl containing one or two nitrogen atoms, 9- or 10-membered heterocyclic containing one or two nitrogen atoms and optionally containing a further nitrogen or oxygen atom and one oxo or thioxo substituent, benzo[b]furyl, or benzo[b]thienyl, A1 is propynyl, methylene, or a direct link to X, X is oxy, thio, sulfonyl, or NR4, A2 is selected from (II) and (III) where Y is hydrogen, halogen, or nitrile; Z is hydrogen, R1 is alkyl, and R2 is hydrogen or alkyl are potent inhibitors of lipoxygenase enzymes and thus inhibit the biosynthesis of leukotrienes. These compounds are useful in the treatment or amelioration of allergic and inflammatory disease states.(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle A représente de l'aryle carbocyclique éventuellement substitué, de l'aryle hétérocyclique à 5 ou 6 éléments, de l'aryle hétérocyclique bicyclique à 10 éléments contenant un ou deux atomes d'azote, un composé hétérocyclique à 9 ou 10 éléments contenant un ou deux atomes d'azote et éventuellement un atome supplémentaire d'azote ou d'oxygène ainsi qu'un substituant oxo ou thioxo, du benzo[b]furile ou benzo[b]thiényle, A1 représente propynyle, méthylène, ou une liaison directe à X, X représente oxy, thio, sulfonyle, ou NR4, A2 est sélectionné entre les formules (II) et (III) dans lesquelles Y représente hydrogène, halogène ou nitrile; Z représente hydrogène, R1 alkyle, et R2 hydrogène ou alkyle. Lesdits composés sont des inhibiteurs puissants des lipoxygénases et inhibent ainsi la biosynthèse des leucotriènes. Ils sont utiles dans le traitement ou l'amélioration d'états allergiques ou inflammatoires.