ethyl 2-(7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)acetate | 885720-86-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: ethyl 2-(7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)acetate
• CAS: 885720-86-5
• 化学式: C₁₁H₁₂ClN₃O₂
• 分子量: 253.688
• InChiKey: DGKLTRSQWKNCRB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)acetate 在 氨 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以28%的产率得到Ethyl 2-(7-amino-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors

  摘要：

  在本发明的多种实施方式中，提供了一类新颖的氨基取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或缓解与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070083044A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(7-hydroxy-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)acetate 、 三氯氧磷 在 silica gel 、 乙酸乙酯 、 二氯甲烷 作用下， 以 N,N-二甲基苯胺 为溶剂， 反应 72.0h， 以furnished 8.2 g (64%) of the title compound as a white solid的产率得到ethyl 2-(7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL ANTIVIRAL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及公式（A）所定义的化合物，具有抗病毒活性，更具体地具有抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）复制的特性。本发明还涉及含有这种化合物作为活性成分的有效量的药物组合物。本发明还涉及使用这种化合物作为药物或制造用于治疗患有病毒感染的动物，特别是HIV感染的药物。本发明还涉及通过给动物施用这种化合物的治疗剂量来治疗病毒感染的方法，可选地与一个或多个具有抗病毒活性的其他药物结合使用。

  公开号：

  US20120316161A1

文献信息

• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070082900A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT、检查点激酶、极光激酶、Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及使用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。
• USE OF PYRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITING KINASES METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1942900B1

  公开（公告）日：2015-06-03
• METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES
  申请人：Guzi Timothy J.

  公开号：US20100125068A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.
• US7449488B2
  申请人：——

  公开号：US7449488B2

  公开（公告）日：2008-11-11
• US7776865B2
  申请人：——

  公开号：US7776865B2

  公开（公告）日：2010-08-17