1-(2-hydroxyethyl)-7-chloro-2,4 (1H, 3H)-quinazolinedione | 192719-22-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1-(2-hydroxyethyl)-7-chloro-2,4 (1H, 3H)-quinazolinedione
• 英文别名: 7-Chloro-1-(2-hydroxyethyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione；7-chloro-1-(2-hydroxyethyl)quinazoline-2,4-dione
• CAS: 192719-22-5
• 化学式: C₁₀H₉ClN₂O₃
• 分子量: 240.646
• InChiKey: JCOKCKOLBFBRKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-hydroxyethyl)-7-chloro-2,4 (1H, 3H)-quinazolinedione 在 sodium nitrite 作用下， 以 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 硝酸 为溶剂， 以67%的产率得到1,2,3,4-tetrahydro-7-chloro-2,4-dioxoquinazolin-1-ylacetic acid
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 3-dihalobenzyl-2,4-quinazolinedione derivatives

  摘要：

  一种制备由公式（V）表示的3-二卤苄基-2,4-喹唑二酮衍生物的方法：（其中X1、X2、X3分别是卤原子，A是烷基基团），包括：将由公式（III）表示的二卤苄衍生物与具有由公式（I）表示的羧基烷基基团的2,4-喹唑二酮衍生物反应，以选择性地取代衍生物（1）的3位伪胺基团的氢原子。上述方法使得能够高效制备上述公式（V）中的化合物，这些化合物可用作醛糖还原酶抑制剂，有助于确保工人的安全和卫生，并且可以便于废物处理以减少开支，因此在工业上极具优势。

  公开号：

  US06201121B1
• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-2-[(2-hydroxyethyl)amino]benzoic acid 、 氢氧化锂 、 Sodium cyanate 、 盐酸 以 水 为溶剂， 反应 10.0h， 以to give 4.69 g of 1-(2-hydroxyethyl)-7-chloro-2,4(1H, 3H)-quinazolinedione (yield, 84.1%)的产率得到1-(2-hydroxyethyl)-7-chloro-2,4 (1H, 3H)-quinazolinedione
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 3-dihalobenzyl-2,4-quinazolinedione derivatives

  摘要：

  一种制备式(V)的3-二卤苄基-2,4-喹唑啉二酮衍生物的方法：（其中X1，X2，X3分别独立为卤素原子，A为烷基），包括：将式(III)的二卤苄基衍生物（其中X2和X3如上所定义，L为酸残基）与具有羧基烷基的2,4-喹唑啉二酮衍生物反应（其中X1和A如上所定义），以选择性取代衍生物(1)的3位亚胺基的氢原子。以上方法能够有效制备上述式(V)的化合物，用于抑制醛糖还原酶，可以确保工人的安全和卫生，并可以促进废物处理以减少费用，因此在工业上极具优势。

  公开号：

  US06201121B1

文献信息

• Process for the preparation of 3-dihalobenzyl-2,4-quinazolinedione derivatives
  申请人：Fuji Chemical Industry Co., Ltd.

  公开号：US06201121B1

  公开（公告）日：2001-03-13

  A process for preparing a 3-dihalobenzyl-2,4-quinazolinedione derivative represented by the formula (V): (wherein X1, X2, X3 are independently a halogen atom, and A is an alkylene group), which comprises: reacting a dihalobenzyl derivative represented by the formula (III): (wherein X2 and X3 are each as defined above, and L is an acid residue) with a 2,4-quinazolinedione derivative having a carboxyalkyl group represented by the formula (I): (wherein X1 and A are each as defined above) to selectively substitute a hydrogen atom of an imino group at the 3-position of the derivative (1). The above process enables the efficient preparation of the compounds of the above formula (V) useful as inhibitors against aldose reductases, makes it possible to secure the safety and hygiene of workers, and can facilitate waste disposal to reduce the expenses, thus being industrially extremely advantageous.

  一种制备由公式（V）表示的3-二卤苄基-2,4-喹唑二酮衍生物的方法：（其中X1、X2、X3分别是卤原子，A是烷基基团），包括：将由公式（III）表示的二卤苄衍生物与具有由公式（I）表示的羧基烷基基团的2,4-喹唑二酮衍生物反应，以选择性地取代衍生物（1）的3位伪胺基团的氢原子。上述方法使得能够高效制备上述公式（V）中的化合物，这些化合物可用作醛糖还原酶抑制剂，有助于确保工人的安全和卫生，并且可以便于废物处理以减少开支，因此在工业上极具优势。