Dérivés d'amino-4-méthyl-1-tétralines, leur préparation et leur application en thérapeutique
申请人:LABORATOIRES LUCIEN, Société Anonyme :
公开号:EP0469683A1
公开(公告)日:1992-02-05
Dérivés d'amino-4-méthyl-1 tétralines de formule générale (I) dans laquelle X représente un noyau aromatique, notamment phényle, naphtyle, a ou β-thiényle, pouvant porter un à deux substituants choisis parmi halogéno, hydroxy, alcoxy en Ci à C8 trifluorométhyle; R1 représente un atome d'hydrogène ou un halogène, un groupe hydroxy, un groupe alcoxy en Ci à C8, un groupe alkyle linéaire ou ramifié en C1 à C4 éventuellement halogéné, occupant l'une des positions 5, 6 ou 7, ou encore un groupe méthylènedioxy occupant les positions 5 et 6 ou 6 et 7; R2 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe hydroxy, un groupe alcoxy en C1 à C8, un groupe alkyle linéaire ou ramifié en C1 à C4 éventuellement halogéné, occupant l'une des autres positions 5, 6 ou 7; et R3 et R4 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle linéaire ou ramifié en C1 à Cn, n étant 2 ou plus, éventuellement halogéné, hydroxylé ou aminé, ou bien R3 et R4, pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont rattachés forment un hétérocycle saturé, éventuellement substitué, à cinq ou six atomes dont un ou deux sont des hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène ou soufre.
L'invention concerne également la préparation de ces composés de formule (I) et leur application comme médicament.
通式(I)的 4-
氨基-1-甲基四氢
萘衍
生物 其中 X 代表芳环,特别是苯基、
萘基、a-或 β-
噻吩基,可带有一个或两个取代基,这些取代基可选 自卤素、羟基和三
氟甲基-C1-C8-烷氧基;R1 代表氢原子或卤素、羟基、C1-C8-烷氧基、占 5、6 或 7 位之一的任选卤代直链或支链 C1-C4 烷基或占 5 和 6 或 6 和 7 位的亚甲基二氧基;R2 代表氢原子或卤素原子、羟基、C1-C8 烷氧基、占 5、6 或 7 位的任选卤代直链或支链 C1-C4 烷基;以及 R3 和 R4 各自代表一个氢原子、一个线性或支链 C1 至 Cn 烷基(n 为 2 或 2 个以上),可选择卤化、羟基化或胺化,或者 R3 和 R4 与它们所连接的氮原子一起形成一个可选择取代的饱和杂环,该杂环具有五个或六个原子,其中一个或两个是杂原子,选自氮、氧或
硫。
本发明还涉及式(I)化合物的制备及其作为医药产品的用途。