3-异丙基咪唑并[1,2-a]吡啶 | 78132-60-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 3-异丙基咪唑并[1,2-a]吡啶
• 英文名称: 3-isopropylimidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 3-propan-2-ylimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 78132-60-2
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂
• 分子量: 160.219
• InChiKey: LFBIZWHBZRUSCW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-异丙基咪唑并[1,2-a]吡啶 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  金上介离子卡宾基自组装单层膜

  摘要：

  N-杂环卡宾（NHC）作为表面化学配体已被广泛研究，并且与现有配体（例如硫醇）相比显示出优势。在这里，我们引入介离子卡宾（MIC）作为一种新型的表面配体。与典型的 NHC 相比，MIC 表现出更高的 σ 供体能力，但它们在表面化学领域却很少受到关注。建立了源自咪唑并[1,2- a ]吡啶的 MIC 合成方法，并通过光谱方法对其进行了充分表征。通过 X 射线光电子能谱 (XPS) 分析了这些 MIC 在金上的自组装情况。此外，XPS 用于比较 MIC 与典型 NHC 的结合能力。这些结果表明，金上的 MIC 覆盖层非常坚固，能够抵抗 NHC 的替代，并且对于需要更高稳健性的应用而言，可能优于 NHC。

  DOI：

  10.1039/d3sc04720b
• 作为产物：
  描述：

  异戊醛 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 L-脯氨酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-异丙基咪唑并[1,2-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  金上介离子卡宾基自组装单层膜

  摘要：

  N-杂环卡宾（NHC）作为表面化学配体已被广泛研究，并且与现有配体（例如硫醇）相比显示出优势。在这里，我们引入介离子卡宾（MIC）作为一种新型的表面配体。与典型的 NHC 相比，MIC 表现出更高的 σ 供体能力，但它们在表面化学领域却很少受到关注。建立了源自咪唑并[1,2- a ]吡啶的 MIC 合成方法，并通过光谱方法对其进行了充分表征。通过 X 射线光电子能谱 (XPS) 分析了这些 MIC 在金上的自组装情况。此外，XPS 用于比较 MIC 与典型 NHC 的结合能力。这些结果表明，金上的 MIC 覆盖层非常坚固，能够抵抗 NHC 的替代，并且对于需要更高稳健性的应用而言，可能优于 NHC。

  DOI：

  10.1039/d3sc04720b

文献信息

• SILICON BASED DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USING SAME
  申请人：BlinkBio, Inc.

  公开号：US20170202970A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  Described herein are silicon based conjugates capable of delivering one or more payload moieties to a target cell or tissue. Contemplated conjugates may include a silicon-heteroatom core, one or more optional catalytic moieties, a targeting moiety that permits accumulation of the conjugate within a target cell or tissue, one or more payload moieties (e.g., a therapeutic agent or imaging agent), and two or more non-interfering moieties covalently bound to the silicon-heteroatom core.

  本文描述了基于硅的共轭物，能够将一个或多个有效载荷基团传递到靶细胞或组织。考虑到的共轭物可能包括一个硅-杂原子核心，一个或多个可选的催化基团，一个定位基团，允许共轭物在靶细胞或组织内积累，一个或多个有效载荷基团（例如，治疗剂或成像剂），以及与硅-杂原子核心共价结合的两个或更多个不干扰基团。
• [EN] 1-BENZYL-2-IMINO-4-PHENYL-5-OXOIMIDAZOLIDINE DERIVATIVES AS HIV PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-BENZYL-2-IMINO-4-PHÉNYL-5-OXOIMIDAZOLIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE DU VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2019075291A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herin. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I.

  这项发明提供了一种如下式的化合物：或其药学上可接受的盐。该发明还提供了包含如下式化合物的药物组合物，制备如下式化合物的方法，使用如下式化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物艾滋病症状发作的治疗方法。
• 1-CYANO-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS DUB INHIBITORS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US20200331888A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The novel compounds have formula (I): (Formula (I)) or are pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 1e and R 1f each independently represent hydrogen, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl or optionally substituted C 3 -C 4 cycloalkyl, or R 1b and R 1c together form an optionally substituted C 3 -C 6 cycloalkyl ring, or R 1d and R 1e together form an optionally substituted C 3 -C 6 cycloalkyl ring; R 2 represents hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl; A represents an optionally further substituted 5 to 10 membered monocyclic or bicyclic heteroaryl, heterocyclyl or aryl ring; L represents a covalent bond or linker; B represents an optionally substituted 3 to 10 membered monocyclic or bicyclic heterocyclyl, heteroaryl, cycloalkyl or aryl ring; and when -A-L-B is at position x attachment to A is via a carbon ring atom of A, and either: A cannot be triazolopyridazinyl, triazolopyridinyl, imidazotriazinyl, imidazopyrazinyl or pyrrolopyrimidinyl; or B cannot be substituted with phenoxyl; or B cannot be cyclopentyl when L is an oxygen atom.

  本发明涉及新化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30）。这些新化合物的化学式为（I）：（化学式（I）），或其药学上可接受的盐，其中：R1a，R1b，R1c，R1d，R1e和R1f分别独立地代表氢，可选择地取代的C1-C6烷基或可选择地取代的C3-C4环烷基，或者R1b和R1c共同形成一个可选择地取代的C3-C6环烷基环，或者R1d和R1e共同形成一个可选择地取代的C3-C6环烷基环；R2代表氢或可选择地取代的C1-C6烷基；A代表一个可选择地进一步取代的5到10个成员的单环或双环杂环芳基，杂环烷基或芳基环；L代表一个共价键或连接物；B代表一个可选择地取代的3到10个成员的单环或双环杂环烷基，杂环芳基，环烷基或芳基环；当-A-L-B位于位置x时，通过A的一个碳环原子连接到A，且：A不能是三唑吡啶基，三唑吡啉基，咪唑三嗪基，咪唑吡嗪基或吡咯嘧啶基；或者B不能被苯氧基取代；或者当L是氧原子时，B不能是环戊基。
• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• SUBSTITUTED HETEROARYL ALDEHYDE COMPOUNDS AND METHODS FOR THEIR USE IN INCREASING TISSUE OXYGENATION
  申请人：Global Blood Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150344483A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Provided are substituted heteroaryl aldehydes and derivatives thereof that act as allosteric modulators of hemoglobin, methods and intermediates for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the modulators, and methods for their use in treating disorders mediate by hemoglobin and disorders that would benefit from increased tissue oxygenation.

  提供了替代杂环芳醛及其衍生物，其作为血红蛋白的变构调节剂，以及其制备的方法和中间体，包括这些调节剂的药物组合物，以及在治疗由血红蛋白介导的疾病和需要增加组织氧合的疾病中使用它们的方法。