名称:
氮杂和氟取代的3-(哌啶-4-基)-4,5-二氢-1 H-苯并[ d ] [1,3]二氮杂-2-2(3 H)-ones的合成
摘要:
描述了标题化合物的实用且方便的合成。它们是通过硝基卤代吡啶4或硝基氟卤代苯10的Stille反应,然后将4-氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯迈克尔加成到活化的乙烯基化合物5和11中,氢化反应制得的(-NO 2 →-NH 2),形成环状脲,去除Boc和形成HCl盐。但是,这种通用策略无法制造N3和F1类似物。活化的乙烯基化合物5A和5D当与反应叔4-氨基哌啶-1-羧酸丁酯在所需的迈克尔加成阶段没有停止;但是继续产生了azaindolines 8和9。化合物11d并未发生迈克尔加成反应; 相反,氟原子被置换了。
DOI:
10.1016/j.tetlet.2008.11.012