6-(morpholin-4-yl)-7-azaindole | 935466-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 6-(morpholin-4-yl)-7-azaindole
• 英文别名: 6-(4-morpholino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine；4-(1H-Pyrrolo[2,3-B]pyridin-6-YL)morpholine
• CAS: 935466-65-2
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O
• 分子量: 203.244
• InChiKey: XHKHKHNFJOOZCR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  41.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(morpholin-4-yl)-7-azaindole 在 potassium hydroxide 、 碘 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(3-iodo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF

  摘要：

  一种芳香杂环化合物、一种药物组合物及其用途。具体公开了一种如式 I 所示的化合物、其立体异构体、非对映异构体、或前述任一项的药学上可接受的盐，或前述任一项的晶型或溶质。该芳香杂环化合物具有新颖的结构、良好的 CDK7 抑制活性和选择性。

  公开号：

  EP4269402A1
• 作为产物：
  描述：

  7-氮杂吲哚 在 sodium carbonate 、 硫酸二甲酯 作用下， 生成 6-(morpholin-4-yl)-7-azaindole
  参考文献：
  名称：

  AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF

  摘要：

  一种芳香杂环化合物、一种药物组合物及其用途。具体公开了一种如式 I 所示的化合物、其立体异构体、非对映异构体、或前述任一项的药学上可接受的盐，或前述任一项的晶型或溶质。该芳香杂环化合物具有新颖的结构、良好的 CDK7 抑制活性和选择性。

  公开号：

  EP4269402A1

文献信息

• The First Practical and Efficient One-Pot Synthesis of 6-Substituted 7-Azaindoles via a Reissert-Henze Reaction
  作者：Thomas Storz、Michael Bartberger、Steven Sukits、Chris Wilde、Troy Soukup

  DOI：10.1055/s-2007-1000853

  日期：2008.1

  A variety of 6-substituted 7-azaindoles (30 examples) were obtained via selective O-methylation of 7-azaindole- N-oxide M-chlorobenzoic acid salt and subsequent, base-catalyzed one-pot reaction with a range of N-, O-, S-nucleophiles or cyanide.

  通过 7-氮杂吲哚-N-氧化物 M-氯苯甲酸盐的选择性 O-甲基化和随后的碱催化一锅反应与一系列 N-、 O-、S-亲核试剂或氰化物。
• Compounds and methods of use
  申请人：Germain Julie

  公开号：US20070185171A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于预防和治疗血管生成介导的疾病等疾病有效。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物以及预防和治疗癌症等涉及疾病和其他疾病或病况的方法。该发明还涉及制造这种化合物的过程以及在这种过程中有用的中间体。
• [EN] AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AROMATIQUE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET UTILISATION DE CELUI-CI<br/>[ZH] 芳香杂环类化合物、药物组合物及其应用
  申请人：[en]GT APEIRON THERAPEUTICS LIMITED;[zh]湃隆生物科技有限公司（香港）

  公开号：WO2022134641A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  一种芳香杂环类化合物、药物组合物及其应用。具体公开了一种如式I所示的化合物、其立体异构体、其非对映异构体，或前述任一者的药学上可接受的盐，或前述任一者的晶型或溶剂合物。该芳香杂环类化合物结构新颖，具有较好的CDK7抑制活性，选择性较好。
• [EN] AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AROMATIQUE, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET APPLICATION DE CELUI-CI<br/>[ZH] 芳香杂环类化合物、药物组合物及其应用
  申请人：[en]GT APEIRON THERAPEUTICS LIMITED;[zh]湃隆生物科技有限公司（香港）

  公开号：WO2022134642A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  一种芳香杂环类化合物、药物组合物及其应用。具体公开了一种如式I-A所示的化合物、其立体异构体、其非对映异构体，或前述任一者的药学上可接受的盐，或前述任一者的晶型或溶剂合物。该芳香杂环类化合物结构新颖，具有较好的CDK7抑制活性，选择性较好。
• PYRROLO-PYRIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CANCER DISEASES
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1971604B1

  公开（公告）日：2012-08-01