(1aR,6aS)-3,5-difluoro-6,6a-dihydro-1aH-1-oxa-cyclopropa[a]indene | 1427414-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: (1aR,6aS)-3,5-difluoro-6,6a-dihydro-1aH-1-oxa-cyclopropa[a]indene
• 英文别名: (1aR,6aS)-3,5-difluoro-6,6a-dihydro-1aH-indeno[1,2-b]oxirene
• CAS: 1427414-94-5
• 化学式: C₉H₆F₂O
• 分子量: 168.143
• InChiKey: WFYUERDAIFRFAH-DTWKUNHWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1aR,6aS)-3,5-difluoro-6,6a-dihydro-1aH-1-oxa-cyclopropa[a]indene 、 1-[3-(3-chlorophenyl)-1,4,6,7-tetrahydropyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]ethanone 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 1-[3-(3-chloro-phenyl)-1-((1S,2S)-4,6-difluoro-2-hydroxy-indan-1-yl)-1,4,6,7-tetrahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]-ethanone
  参考文献：
  名称：

  Indanyl-Substituted 4,5,6,7-Tetrahydro-1H-Pyrazolo[4,3-C]Pyridines, Their Use as Medicament, and Pharmaceutical Preparations Comprising Them

  摘要：

  这项发明涉及公式(I)的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物制剂。公式(I)的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。

  公开号：

  US20140378686A1
• 作为产物：
  描述：

  5,7-difluoro-1H-indene 在 (-)-chloro((1R,2R)-4,4',6,6'-tetra-tert-butyl-2,2'-[cyclohexane-1,2-diylbis(nitrilomethylidyne)]diphenolato)manganese(III) 、 4-(3-苯基丙基)吡啶1-氧化物 、 sodium hypochlorite 、 sodium dihydrogenphosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.25h， 以3.2 g的产率得到(1aR,6aS)-3,5-difluoro-6,6a-dihydro-1aH-1-oxa-cyclopropa[a]indene
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANYL-SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM
  [FR] 4,5,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES À SUBSTITUTION INDANYLE, LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENT ET PRÉPARATIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT

  摘要：

  该发明涉及式(I)的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，其用作药物，以及含有它们的药物制剂。式(I)的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。

  公开号：

  WO2013037389A1

文献信息

• [EN] INDANYL-SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM<br/>[FR] 4,5,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES SUBSTITUÉES AVEC UN INDANYLE, LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENT, ET PRÉPARATIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013037736A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula I act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  该发明涉及公式（I）的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，其用作药物，以及包含它们的药物制剂。公式I的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。
• [EN] INDANYL-SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM<br/>[FR] 4,5,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES À SUBSTITUTION INDANYLE, LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENT ET PRÉPARATIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013037389A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1 H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula (I) act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are particularly suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  该发明涉及式(I)的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，其用作药物，以及含有它们的药物制剂。式(I)的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。
• INDANYL-SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2755972B1

  公开（公告）日：2015-10-28
• US9034897B2
  申请人：——

  公开号：US9034897B2

  公开（公告）日：2015-05-19
• Indanyl-Substituted 4,5,6,7-Tetrahydro-1H-Pyrazolo[4,3-C]Pyridines, Their Use as Medicament, and Pharmaceutical Preparations Comprising Them
  申请人：Bialy Laurent

  公开号：US20140378686A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula (I) act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are particularly suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  这项发明涉及公式(I)的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物制剂。公式(I)的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。