pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carbaldehyde | 933754-42-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carbaldehyde
• CAS: 933754-42-8
• 化学式: C₇H₅N₃O
• mdl: MFCD13179642
• 分子量: 147.136
• InChiKey: WDKZIYWLVBVKFQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carbaldehyde 、 N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)indoline-6-carboxamide 在 titanium(IV) isopropylate 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以39 %的产率得到1-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-ylmethyl)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)indoline-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLINE DERIVATIVES AS DDRS INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DDR

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，抑制Discoidin Domain Receptors (DDR抑制剂)，制备这些化合物的方法，含有它们的制药组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与DDR机制相关的许多疾病方面有用。

  公开号：

  WO2022200577A1

文献信息

• 3-(5-HYDROXY-1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20200017461A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  The present disclosure provides a compound of Formula (I′): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, or tautomer thereof, wherein R x , X 1 , X 2 , and R 1 are as defined herein, and methods of making and using same.

  本公开提供了化合物Formula (I′)的一种： 或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其中R x 、X 1 、X 2 和R 1 如本文所定义，并提供了制备和使用该化合物的方法。
• C−C Coupling through Nitrogen Deletion: Application to Library Synthesis
  作者：Serhii Holovach、Kostiantyn P. Melnykov、Illia Poroshyn、Rustam T. Iminov、Dmytro Dudenko、Ivan Kondratov、Mark Levin、Oleksandr O. Grygorenko

  DOI：10.1002/chem.202203470

  日期：2023.1.18

  A reductive amination-“nitrogen deletion” reaction sequence employing (hetero)aromatic aldehydes and (het)arylmethyl amines as the building blocks, and anomeric amide as the reagent was implemented for the parallel synthesis of compound libraries. The method gave access to a chemical space of over half a million compounds relevant to early drug-discovery initiatives.

  采用（杂）芳香醛和（杂）芳基甲基胺作为结构单元，异头酰胺作为试剂的还原胺化-“氮缺失”反应序列用于化合物库的平行合成。该方法可以访问与早期药物发现计划相关的超过 50 万种化合物的化学空间。
• 3-(5-hydroxy-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof
  申请人：Novartis AG

  公开号：US11192877B2

  公开（公告）日：2021-12-07

  The present disclosure provides a compound of Formula (I′): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, or tautomer thereof, wherein Rx, X1, X2, and R1 are as defined herein, and methods of making and using same.

  本公开提供了一种式(I′)化合物： 或其药学上可接受的盐、水合物、溶液、原药、立体异构体或同系物，其中 Rx、X1、X2 和 R1 如本文所定义，以及制造和使用它们的方法。
• 3-(5-HYDROXY-1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF IKAROS FAMILY ZINC FINGER 2 (IKZF2)-DEPENDENT DISEASES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3820573A1

  公开（公告）日：2021-05-19
• [EN] 3-(5-HYDROXY-1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF IKAROS FAMILY ZINC FINGER 2 (IKZF2)-DEPENDENT DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(5-HYDROXY-1-OXOISOINDOLINE-2-YL)PIPÉRIDINE-2,6-DIONE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES DÉPENDANTES DU DOIGT DE ZINC 2 DE LA FAMILLE IKAROS (IKZF2)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020012334A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  The present disclosure provides a compound of Formula (I'): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, or tautomer thereof, wherein Rx, X1, X2, and R1 are as defined herein, and its use in the treatment of IKAROS Family Zinc Finger 2 (IKZF2)-dependent diseases.