4-(N-tert-butoxycarbonyl-N-isopropylamino)piperidine | 690998-90-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(N-tert-butoxycarbonyl-N-isopropylamino)piperidine
• 英文别名: Isopropyl-piperidin-4-yl-carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-piperidin-4-yl-N-propan-2-ylcarbamate
• CAS: 690998-90-4
• 化学式: C₁₃H₂₆N₂O₂
• mdl: MFCD18089547
• 分子量: 242.362
• InChiKey: XZAWSXHPLCYGEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.923
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(N-tert-butoxycarbonyl-N-isopropylamino)piperidine 、 4-methoxypyridine-3-carboxylate 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 在 ice water 、 ice 、 Acetone cardice 、 sodium hydroxide 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 为溶剂， 反应 8.75h， 以to give 177 g of the title intermediate as a yellow oil (>99% yield; 74% purity by GC)的产率得到4-(N-tert-butoxycarbonyl-N-isopropylamino)-1-(4-methoxypyrid-3-ylmethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted 4-amino-1-(pyridylmethyl)piperidine and related compounds

  摘要：

  本发明提供4-氨基-1-(吡啶甲基)哌啶及其相关化合物和药物可接受的盐，其作为毒蕈碱受体拮抗剂有用。本发明还提供包含这些化合物的药物组合物; 用于制备这些化合物的有用的过程和中间体; 以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状况，如过度活跃的膀胱，肠易激综合征和慢性阻塞性肺疾病的方法。

  公开号：

  US07285564B2
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl-4-(N-tert-butoxycarbonyl-N-isopropylamino)piperidine 在 钯 氮气 、 氢气 、 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.5h， 以to afford 57.0 g of the title intermediate as a white solid (>99% yield)的产率得到4-(N-tert-butoxycarbonyl-N-isopropylamino)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted 4-amino-1-(pyridylmethyl)piperidine and related compounds

  摘要：

  本发明提供4-氨基-1-(吡啶甲基)哌啶及其相关化合物和药物可接受的盐，其作为毒蕈碱受体拮抗剂有用。本发明还提供包含这些化合物的药物组合物; 用于制备这些化合物的有用的过程和中间体; 以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状况，如过度活跃的膀胱，肠易激综合征和慢性阻塞性肺疾病的方法。

  公开号：

  US07285564B2

文献信息

• [EN] 1,4 DI SUBSTITUTED PYRROLIDINE - 3 - YL -AMINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS 1,4 DI SUBSTITUÉS PYROLIDINE-3-YL-AMINE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2012066077A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  Therapeutic compounds are disclosed having the general formula (1) that are useful for the treatment of metabolic disorders, including type II diabetes.The compounds have activity as agonists of GPR1 19. Compounds having the stereochemistry of formula (la) may also demonstrate DPP-IV inhibitory activity.

  揭示了具有一般式（1）的治疗化合物，可用于治疗代谢性疾病，包括2型糖尿病。这些化合物具有作为GPR1 19激动剂的活性。具有式（la）的立体化学构型的化合物也可能表现出DPP-IV抑制活性。
• [EN] 1,4 DISUBSTITUTED PYRROLIDINE - 3 - YL -AMINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYROLIDIN-3-YL-AMINE 1,4 DISUBSTITUÉE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2013026587A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  Therapeutic compounds are disclosed having the general formula (I) that are useful for the treatment of metabolic disorders, including type II diabetes. The compounds have activity as agonists of GPR1 19. Compounds having stereochemistry of formula (la) may also demonstrate DPP-IV inhibitory activity.

  揭示了具有一般式(I)的治疗化合物，可用于治疗代谢性疾病，包括2型糖尿病。这些化合物具有作为GPR1 19激动剂的活性。具有一般式(la)立体化学的化合物也可能表现出DPP-IV抑制活性。
• Naphthalene-1,5-disulfonic acid salts of a substituted 4-amino-1-(pyridylmethyl)piperidine compound
  申请人：Wilson D. Richard

  公开号：US20050113413A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  This invention provides naphthalene-1,5-disulfonic acid salts of 4-N-[7-(3-(S)-1-carbamoyl-1,1-diphenylmethyl)pyrrolidin-1-yl)hept-1-yl]-N-(isopropyl)amino}-1-(4-methoxypyrid-3-ylmethyl)piperidine, which salts are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these salt forms, methods of using these salt forms for treating medical conditions mediated by muscarinic receptors; and processes for preparing these salt forms.

  本发明提供了一种萘-1,5-二磺酸盐，其为4-N-[7-(3-(S)-1-羧酰基-1,1-二苯基甲基)吡咯烷-1-基)庚-1-基]-N-(异丙基)氨基}-1-(4-甲氧基吡啶-3-基甲基)哌啶的盐，这些盐可用作毒蕈碱受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些盐形式的制药组合物，使用这些盐形式治疗由毒蕈碱受体介导的医疗状况的方法；以及制备这些盐形式的过程。
• SUBSTITUTED 4-AMINO-1-(PYRIDYLMETHYL) PIPERIDINE AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Theravance, Inc.

  公开号：EP1556372A2

  公开（公告）日：2005-07-27
• NAPHTHALENE-1,5-DISULFONIC ACID SALTS OF A SUBSTITUTED 4-AMINO-1-(PYRIDYLMETHYL)PIPERIDINE COMPOUND
  申请人：Theravance, Inc.

  公开号：EP1680416A2

  公开（公告）日：2006-07-19