报告了一种合成 5H-色烯并[4,3-b]吡啶衍生物的新型无金属方法。事实上,色烯衍生物具有广泛的生物活性,如抗菌、抗鼻病毒、抗氧化、细胞毒性、抗癌和抗微生物特性。
方法:标题该方法通过 3-甲酰基色烯与 -enaminoesters 在热条件下缩合,可方便地获得大量 5H-色烯并[4,3-b]吡啶支架。所有化合物均通过核磁共振、红外光谱和质谱法进行了表征。这是一种安全方便的方法。
新合成的化合物对四种人类癌症细胞系,如 B16(皮肤癌)、DU145(前列腺癌)、Hela(宫颈癌)和 CHO(中国仓鼠卵巢癌)的细胞毒性进行了评估。
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其中,化合物3n和3o对CHO(IC50 12.33+1.13 μM)、Hela(IC50 22.33+0.51 μM)和B16(IC50 27.61+0.而化合物 3c、3g 和 3q 与标准药物多柔比星& 丝裂霉素相比,对上述四种人类癌症细胞株的抗增殖作用分别为 IC50 14.96+1.9、15.59+0.9、13.8+0.06 μM。