摘要:
一系列新的 N4 取代
一系列新的 N4 取代型 7-溴-1,5-萘啶-4-胺是通过 3-溴-8-氯-1,5-萘啶与适当的胺亲核取代烟酸制备的。
8-氯取代基与适当的胺进行亲核置换,制备出了烟酸和 3-溴-8-氯-1,5-萘啶。这些化合物包括 7-溴-N-(4′-二乙氨基-1′-甲基丁基)-1,5-萘啶-4-胺(′5-氮溴喹啉)、4-(7′-溴-1′、5′-萘啶-4′-基氨基)-2-(二乙基氨基甲基)苯酚和 7-溴-N-(2′-二乙基氨基乙基)-1,5-萘啶-4-胺显示出显著的抗疟活性。当小鼠腹腔注射这些试验化学品单剂量 200
毫克/千克的剂量腹腔注射给感染了 vinckei vinckei 疟原虫的小鼠。