1,2-dihydro-5-methyl-2-oxo-1,6-naphthyridin-3-amidoxime | 219849-38-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1,2-dihydro-5-methyl-2-oxo-1,6-naphthyridin-3-amidoxime
• 英文别名: N'-hydroxy-5-methyl-2-oxo-1H-1,6-naphthyridine-3-carboximidamide
• CAS: 219849-38-4
• 化学式: C₁₀H₁₀N₄O₂
• 分子量: 218.215
• InChiKey: PIFUQACRHFPZCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2-dihydro-5-methyl-2-oxo-1,6-naphthyridine-3-carbonitrile 在 盐酸羟胺 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 1,2-dihydro-5-methyl-2-oxo-1,6-naphthyridin-3-amidoxime
  参考文献：
  名称：

  US6172079

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Intermediates for 5-substituted-3-oxadiazolyl-1,6-Naphthyridin-2(1H)-one derivatives
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06277993B1

  公开（公告）日：2001-08-21

  A 5-substituted-3-oxadiazolyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one derivative of the formula (I): wherein Het is oxadiazolyl, R1 is H, lower alkyl, cyclo-lower alkyl, trifluoromethyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkoxy, lower alkoxy-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaromatic group, and R2 is H, lower alkyl, cyclo-lower alkyl, cyclo-lower alkylmethyl, lower alkenyl, cyclo-lower alkenyl, lower alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted hetero-aromatic group, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which has high selective affinity to benzodiazepine receptor and is useful particularly as a benzodiazepine inverse agonist, for example, as psychoanaleptic drug or a drug for the treatment of dysmnesia in senile dementia or Alzheimer's disease.

  公式（I）中的5-取代-3-噻二唑基-1,6-萘啶-2（1H）-酮衍生物，其中Het是噻二唑基，R1是H，低烷基，环-低烷基，三氟甲基，低烯基，低炔基，低烷氧基，低烷氧基-低烷基，羟基-低烷基，取代或未取代芳基或取代或未取代杂芳基，R2是H，低烷基，环-低烷基，环-低烷基甲基，低烯基，环-低烯基，低炔基，取代或未取代芳基或取代或未取代杂芳基，或其药学上可接受的酸盐，具有高选择性亲和力的苯二氮平受体，特别是作为苯二氮平反向激动剂，例如，作为精神兴奋药或治疗老年痴呆或阿尔茨海默病的药物。
• 5-SUBSTITUTED-3-OXADIAZOLYL-1,6-NAPHTHYRIDIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES
  申请人：DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1010699A1

  公开（公告）日：2000-06-21

  A 5-substituted-3-oxadiazolyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one derivative of the formula (I): wherein Het is oxadiazolyl, R1 is H, lower alkyl, cyclo-lower alkyl, trifluoromethyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkoxy, lower alkoxy-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaromatic group, and R2 is H, lower alkyl, cyclo-lower alkyl, cyclo-lower alkylmethyl, lower alkenyl, cyclo-lower alkenyl, lower alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaromatic group, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which has high selective affinity to benzodiazepine receptor and is useful particularly as a benzodiazepine inverse agonist, for example, as psychoanaleptic drug or a drug for the treatment of dysmnesia in senile dementia or Alzheimer's disease.

  式(I)的 5-取代-3-噁二唑基-1,6-萘啶-2(1H)-酮衍生物： 其中 Het 为噁二唑基，R1 为 H、低级烷基、环低级烷基、三氟甲基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、低级烷氧基低级烷基、羟基低级烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，R2 为 H、低级烷基、环低级烷基、环低级烷甲基、低级烯基、环低级烯基、低级炔基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基、或取代或未取代的杂芳香族基团，或其药学上可接受的酸加成盐，对苯二氮卓受体具有高选择性亲和力，尤其可用作苯二氮卓反向激动剂，例如，用作精神药物或治疗老年痴呆症或阿尔茨海默氏症中失忆症的药物。
• US06172079B2
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US6172079B1
  申请人：——

  公开号：US6172079B1

  公开（公告）日：2001-01-09
• US6277993B1
  申请人：——

  公开号：US6277993B1

  公开（公告）日：2001-08-21