(2-methoxybenzyl)-quinazolin-4-ylamine | 70137-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (2-methoxybenzyl)-quinazolin-4-ylamine
• 英文别名: N-(2-methoxybenzyl)quinazolin-4-amine；N-[(2-methoxyphenyl)methyl]quinazolin-4-amine
• CAS: 70137-87-0
• 化学式: C₁₆H₁₅N₃O
• mdl: MFCD08761194
• 分子量: 265.315
• InChiKey: LFFPLQLWCJZQEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  47
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-N-[(2-methoxyphenyl)methyl]quinazolin-4-amine 在 palladium 10% on activated carbon 、 甲酸铵 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (2-methoxybenzyl)-quinazolin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Wnt-pathway inhibitors with selective activity against triple-negative breast cancer: From thienopyrimidine to quinazoline inhibitors

  摘要：

  Wnt 通路在发育和组织稳态中起着关键作用，由于它在许多癌症中的异常激活，抗癌药物的开发日益受到关注。在这项研究中，我们发现了一种新型小分子系列，其噻吩嘧啶支架可作为依赖β-catenin的Wnt通路的下游抑制剂。我们利用依赖 Wnt 的三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系对这种新型化学类型进行了研究。通过结构活性关系（SAR）探索，发现了 5a、5d、5e 等低微摩尔化合物以及 9d 等具有喹唑啉支架的新型系列化合物。进一步的研究表明，这些化合物具有抑制 HCC1395 和 MDA-MB-468 TNBC 细胞系癌症存活的活性，而不会影响非癌症乳腺上皮细胞系 MCF10a。这种抗增殖作用与多西他赛治疗具有协同作用。总之，我们发现了可作为依赖于β-catenin的Wnt通路下游抑制剂的新型化学类型，它们可以扩大治疗TNBC的选择范围。

  DOI：

  10.3389/fphar.2022.1045102

文献信息

• QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF DIABETES AND OBESITY
  申请人：Lee Nam Kyu

  公开号：US20080207614A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The present invention relates to novel quinazoline derivatives effective in lowering blood glucose level and body weight, and a medicine for treatment and/or prevention of diabetes and/or obesity, which comprises the compound as an active ingredient.

  本发明涉及一种新型喹唑啉衍生物，能够有效降低血糖水平和体重，以及一种用于治疗和/或预防糖尿病和/或肥胖的药物，其中该化合物作为活性成分。
• 糖尿及び肥満治療予防に有効なキナゾリン誘導体
  申请人：エスケー ケミカルズ カンパニー リミテッド

  公开号：JP2008526734A

  公开（公告）日：2008-07-24

  本発明は血糖降下、体重減少を現わす新規のキナゾリン誘導体と、この化合物を有効成分として含む糖尿及び肥満治療予防剤に関する。【選択図】図１

  本发明涉及一种新型喹唑啉衍生物，该衍生物具有降血糖和减轻体重的作用，还涉及一种含有该化合物作为活性成分的糖尿病和肥胖症治疗和预防剂。[选图] 图 1.
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF DIABETES AND OBESITY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE POUR LE TRAITEMENT PROPHYLACTIQUE ET THÉRAPEUTIQUE DU DIABÈTE ET DE L'OBÉSITÉ
  申请人：SK CHEMICALS CO LTD

  公开号：WO2006071095A1

  公开（公告）日：2006-07-06

  [EN] The present invention relates to novel quinazoline derivatives effective in lowering blood glucose level and body weight, and a medicine for treatment and/ or prevention of diabetes and/ or obesity, which comprises the compound as an active ingredient.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux dérivés de quinazoline qui permettent de diminuer le taux sanguin de glucose ainsi que la masse corporelle. La présente invention concerne également un médicament pour le traitement prophylactique et/ou thérapeutique du diabète et/ou de l'obésité, et qui comprend lesdits composés au titre de principes actifs.