2,5-dichloromethyl-2,5-dihydroxy-1,4-dioxane | 23386-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二恶烷
• 英文名称: 2,5-dichloromethyl-2,5-dihydroxy-1,4-dioxane
• 英文别名: 2,5-bis(chloromethyl)-1,4-dioxane-2,5-diol
• CAS: 23386-73-4
• 化学式: C₆H₁₀Cl₂O₄
• 分子量: 217.049
• InChiKey: JTQPEJDPXBJUPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  58.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,5-dihydroxy-2,5-di(dichloromethyl)-1,4-dioxane 在 palladium 10% on activated carbon sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2,5-dichloromethyl-2,5-dihydroxy-1,4-dioxane
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE HALOPROPANEDIOL DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种能够从廉价原料简单生产出用作制药中间体的光学活性卤代丙二醇衍生物的方法。单卤羟基丙酮衍生物可以通过将低成本的丙炔醇衍生物与次氯酸反应来制备，将丙炔醇衍生物转化为二或三卤羟基丙酮衍生物，然后在过渡金属催化剂存在下氢化这些衍生物。此外，光学活性卤代丙二醇衍生物可以通过使用具有立体选择性还原卤羟基丙酮衍生物的酶源来生产，该酶源具有选择性地还原卤羟基丙酮衍生物的羰基的能力。

  公开号：

  EP1422213A1

文献信息

• COFERONS AND METHODS OF MAKING AND USING THEM
  申请人：Barany Francis

  公开号：US20120295874A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention is directed to a monomer useful in preparing therapeutic compounds. The monomer includes one or more pharmacophores which potentially binds to a target molecule with a dissociation constant of less than 300 μM and a linker element connected to the pharmacophore. The linker element has a molecular weight less than 500 daltons, is connected, directly or indirectly through a connector, to the pharmacophore.

  本发明涉及一种用于制备治疗性化合物的单体。该单体包括一个或多个可与目标分子结合的药效团，其解离常数小于300微摩尔，以及与药效团连接的连接元素。所述连接元素的分子量小于500道尔顿，通过直接连接或通过连接器间接与药效团相连。
• Method for producing optically active halopropanediol derivative
  申请人：——

  公开号：US20040214881A1

  公开（公告）日：2004-10-28

  The present invention provides a method capable of simply producing optically active halopropanediol derivatives useful as pharmaceutical intermediates from inexpensive raw materials. Monohalohydroxyacetone derivatives can be produced by reacting propargyl alcohol derivatives available at low cost and a hypohalogenous acid to convert the propargyl alcohol derivatives to di- or tri-halohydroxyacetone derivatives, and then hydrogenating the derivatives in the present of a transition metal catalyst. Also, optically active halopropanediol derivatives can be produced by stereoselectively reducing the halohydroxyacetone derivatives with an enzyme source having the ability to stereoselectively reduce the carbonyl groups of the halohydroxyacetone derivatives.

  本发明提供了一种方法，能够从廉价原材料简单地生产出光学活性卤代丙二醇衍生物，这些衍生物可用作制药中间体。通过将低成本的丙炔醇衍生物和次卤酸反应，将丙炔醇衍生物转化为二或三卤羟基丙酮衍生物，然后在过渡金属催化剂的存在下对衍生物进行氢化，可以生产出单卤羟基乙酮衍生物。此外，可以通过具有立体选择性还原卤羟基乙酮衍生物的酶源，产生光学活性卤代丙二醇衍生物。
• COMPOUNDS FOR TREATING OPHTHALMIC DISEASES AND DISORDERS
  申请人：Acucela Inc.

  公开号：US20140228443A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  Provided are compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

  提供了化合物、药物组合物及使用该化合物和组合物治疗眼科疾病和疾病的方法，例如年龄相关性黄斑退化和斯塔加德病。
• US9771345B2
  申请人：——

  公开号：US9771345B2

  公开（公告）日：2017-09-26
• PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE HALOPROPANEDIOL DERIVATIVE
  申请人：KANEKA CORPORATION

  公开号：EP1422213A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a method capable of simply producing optically active halopropanediol derivatives useful as pharmaceutical intermediates from inexpensive raw materials. Monohalohydroxyacetone derivatives can be produced by reacting propargyl alcohol derivatives available at low cost and a hypohalogenous acid to convert the propargyl alcohol derivatives to di- or tri-halohydroxyacetone derivatives, and then hydrogenating the derivatives in the present of a transition metal catalyst. Also, optically active halopropanediol derivatives can be produced by stereoselectively reducing the halohydroxyacetone derivatives with an enzyme source having the ability to stereoselectively reduce the carbonyl groups of the halohydroxyacetone derivatives.

  本发明提供了一种能够从廉价原料简单生产出用作制药中间体的光学活性卤代丙二醇衍生物的方法。单卤羟基丙酮衍生物可以通过将低成本的丙炔醇衍生物与次氯酸反应来制备，将丙炔醇衍生物转化为二或三卤羟基丙酮衍生物，然后在过渡金属催化剂存在下氢化这些衍生物。此外，光学活性卤代丙二醇衍生物可以通过使用具有立体选择性还原卤羟基丙酮衍生物的酶源来生产，该酶源具有选择性地还原卤羟基丙酮衍生物的羰基的能力。