5-bromo-7-fluoro-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione | 153504-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-bromo-7-fluoro-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione
• CAS: 153504-80-4
• 化学式: C₈H₄BrFN₂O₂
• 分子量: 259.034
• InChiKey: DWZQVTQJIMJXCZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.827±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-7-fluoro-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione 、 potassium nitrate 、 在 sodium hydroxide 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 反应 37.5h， 以affording pure (by NMR) 5-bromo-6-nitro-7-fluoro-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione (81 mg, 90%)的产率得到5-Bromo-6-nitro-7-fluoro-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione
  参考文献：
  名称：

  Glycine receptor antagonists and the use thereof

  摘要：

  本发明揭示了通过向需要此类治疗的动物投与具有高亲和力的化合物，以治疗或预防与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丧失，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化症、亨廷顿病和唐氏综合征在内的神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸过度活跃的不良后果，以及治疗焦虑、慢性疼痛、惊厥、诱导麻醉和治疗精神病的方法。该化合物具有高亲和力的甘氨酸结合位点，缺乏PCP副作用并能穿过动物的血脑屏障。此外，本发明还揭示了新的1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮及其制药组合物。本发明还揭示了高度溶解的1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮铵盐。

  公开号：

  US05622952A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氟-2-硝基苯胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 碳酸氢钠 作用下， 以 sodium hydroxide 、 乙醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5-bromo-7-fluoro-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Glycine receptor antagonists and the use thereof

  摘要：

  治疗或预防与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元损失的方法，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿病和唐氏综合症在内的神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸过度活跃的副作用，以及治疗焦虑、慢性疼痛、癫痫、诱导麻醉和治疗精神病的方法，通过向需要此类治疗的动物施用一种对甘氨酸结合位点具有高亲和力、无PCP副作用且能穿过动物血脑屏障的化合物来进行披露。还披露了新型的1,4-二氢喹诺酮-2,3-二酮，及其药物组合物。还披露了1,4-二氢喹诺酮-2,3-二酮的高度可溶性铵盐。

  公开号：

  US05514680A1

文献信息

• GLYCINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND THE USE THEREOF
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：EP0647137B1

  公开（公告）日：2008-08-13
• EP0647137A4
  申请人：——

  公开号：EP0647137A4

  公开（公告）日：1998-09-16
• JPH08501283A
  申请人：——

  公开号：JPH08501283A

  公开（公告）日：1996-02-13
• US5514680A
  申请人：——

  公开号：US5514680A

  公开（公告）日：1996-05-07
• US5622952A
  申请人：——

  公开号：US5622952A

  公开（公告）日：1997-04-22