4-[5-(6-bromopyridin-2-yl)thiazol-2-yl]-1-methylpiperazin-2-one | 909292-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-[5-(6-bromopyridin-2-yl)thiazol-2-yl]-1-methylpiperazin-2-one
• 英文别名: 4-[5-(6-bromopyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl]-1-methylpiperazin-2-one
• CAS: 909292-45-1
• 化学式: C₁₃H₁₃BrN₄OS
• 分子量: 353.242
• InChiKey: UKTZURSEPYQQEH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  543.4±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.558±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  77.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-4-甲基吡啶 、 4-[5-(6-bromopyridin-2-yl)thiazol-2-yl]-1-methylpiperazin-2-one 在 palladium diacetate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 caesium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以38%的产率得到1-methyl-4-{5-[6-(4-methylpyridin-2-ylamino)pyridin-2-yl]thiazol-2-yl}piperazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Novel aminopyridine compounds having Syk inhibitory activity

  摘要：

  本发明涉及以下一般式（I）所表示的氨基吡啶化合物或其盐，以及含有该化合物或其盐作为活性成分的Syk抑制剂。在这里，X1、X2、X3、Z、Y1、Y2代表碳原子或氮原子，R、R1、R5、R6代表氢原子、烷基等，R7代表氢原子、卤原子、硝基、氰基、—CpH2(p-1)(Ra1)(Ra2)—O—Ra3、—C(═O)—Rd1、5-或6-成员饱和杂环基、芳香杂环基、—N(Rh1)(Rh2)等。本发明的氨基吡啶化合物不仅具有高Syk抑制活性，还具有选择性抑制Syk的特性。

  公开号：

  US20060205731A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[5-(6-bromopyridin-2-yl)thiazol-2-yl]piperazin-2-one 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以90%的产率得到4-[5-(6-bromopyridin-2-yl)thiazol-2-yl]-1-methylpiperazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Novel aminopyridine compounds having Syk inhibitory activity

  摘要：

  本发明涉及以下一般式（I）所表示的氨基吡啶化合物或其盐，以及含有该化合物或其盐作为活性成分的Syk抑制剂。在这里，X1、X2、X3、Z、Y1、Y2代表碳原子或氮原子，R、R1、R5、R6代表氢原子、烷基等，R7代表氢原子、卤原子、硝基、氰基、—CpH2(p-1)(Ra1)(Ra2)—O—Ra3、—C(═O)—Rd1、5-或6-成员饱和杂环基、芳香杂环基、—N(Rh1)(Rh2)等。本发明的氨基吡啶化合物不仅具有高Syk抑制活性，还具有选择性抑制Syk的特性。

  公开号：

  US20060205731A1

文献信息

• Aminopyridine compounds having Syk inhibitory activity
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：US07803801B2

  公开（公告）日：2010-09-28

  The present invention relates to an aminopyridine compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof and an Syk inhibitor containing the compound or a salt thereof as an active ingredient. Here, X1, X2, X3, Z, Y1, Y2 represent a carbon atom or a nitrogen atom, R, R1, R5, R6 represent a hydrogen atom, an alkyl group, etc., and R7 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, —CpH2(p-1)(Ra1)(Ra2)—O—Ra3, —C(═O)—Rd1, a 5- or 6-membered saturated heterocyclic group, an aromatic heterocyclic group, —N(Rh1)(Rh2), etc. The aminopyridine compound of the present invention has not only high Syk inhibitory activity but also properties to selectively inhibit Syk.

  本发明涉及以下通式（I）所表示的氨基吡啶化合物或其盐以及含有该化合物或其盐作为活性成分的Syk抑制剂。其中，X1、X2、X3、Z、Y1、Y2代表碳原子或氮原子，R、R1、R5、R6代表氢原子、烷基等，R7代表氢原子、卤素原子、硝基、氰基、-CpH2（p-1）（Ra1）（Ra2）-O-Ra3、-C（=O）-Rd1、5-或6-成员饱和杂环基、芳香杂环基、-N（Rh1）（Rh2）等。本发明的氨基吡啶化合物不仅具有高的Syk抑制活性，还具有选择性抑制Syk的特性。
• NOVEL AMINOPYRIDINE COMPOUND WITH Syk INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP1854793A1

  公开（公告）日：2007-11-14

  The present invention relates to an aminopyridine compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof and an Syk inhibitor containing the compound or a salt thereof as an active ingredient. Here, X1, X2, X3, Z, Y1, Y2 represent a carbon atom or a nitrogen atom, R, R1, R5, R6 represent a hydrogen atom, an'alkyl group, etc., and R7 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, -CpH2(p-1) (Ra1) (Ra2) -O-Ra3, -C (=O) -Rd1, a 5 - or 6-membered saturated heterocyclic group, an aromatic heterocyclic group, -N(Rh1)(Rh2), etc. The aminopyridine compound of the present invention has not only high Syk inhibitory activity but also properties to selectively inhibit Syk.

  本发明涉及由以下通式（I）代表的氨基吡啶化合物或其盐，以及含有该化合物或其盐作为活性成分的Syk抑制剂。这里，X1、X2、X3、Z、Y1、Y2 代表碳原子或氮原子，R、R1、R5、R6 代表氢原子、烷基等、R7代表氢原子、卤素原子、硝基、氰基、-CpH2(p-1) (Ra1) (Ra2) -O-Ra3, -C (=O) -Rd1, 5-或 6-元饱和杂环基团、芳香杂环基团、-N(Rh1)(Rh2)等。本发明的氨基吡啶化合物不仅具有很高的 Syk 抑制活性，而且还具有选择性抑制 Syk 的特性。
• US7803801B2
  申请人：——

  公开号：US7803801B2

  公开（公告）日：2010-09-28
• Novel aminopyridine compounds having Syk inhibitory activity
  申请人：Kodama Yoshitoshi

  公开号：US20060205731A1

  公开（公告）日：2006-09-14

  The present invention relates to an aminopyridine compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof and an Syk inhibitor containing the compound or a salt thereof as an active ingredient. Here, X 1 , X 2 , X 3 , Z, Y 1 , Y 2 represent a carbon atom or a nitrogen atom, R, R 1 , R 5 , R 6 represent a hydrogen atom, an alkyl group, etc., and R 7 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, —C p H 2(p-1) (R a1 )(R a2 )—O—R a3 , —C(═O)—R d1 , a 5- or 6-membered saturated heterocyclic group, an aromatic heterocyclic group, —N(R h1 )(R h2 ), etc. The aminopyridine compound of the present invention has not only high Syk inhibitory activity but also properties to selectively inhibit Syk.

  本发明涉及以下一般式（I）所表示的氨基吡啶化合物或其盐，以及含有该化合物或其盐作为活性成分的Syk抑制剂。在这里，X1、X2、X3、Z、Y1、Y2代表碳原子或氮原子，R、R1、R5、R6代表氢原子、烷基等，R7代表氢原子、卤原子、硝基、氰基、—CpH2(p-1)(Ra1)(Ra2)—O—Ra3、—C(═O)—Rd1、5-或6-成员饱和杂环基、芳香杂环基、—N(Rh1)(Rh2)等。本发明的氨基吡啶化合物不仅具有高Syk抑制活性，还具有选择性抑制Syk的特性。