摘要:
癌症是世界上最重要的死亡原因。有超过 100 种不同形式的癌症。癌症通常以其发育的器官或组织命名。作为我们开发有前景的抗癌剂目标的一部分,我们合成了一系列新的茚并[1,2- b ]喹喔啉衍生物。所有合成的化合物都在三种人类癌细胞系中进行了体外抗癌活性测试:HCT-116 结肠癌细胞系、HepG-2 肝癌细胞系和 MCF-7 乳腺癌细胞系。在测试的衍生物中,2、3、5、12、21和22与参考标准伊马替尼相比,显示对三种测试细胞系的异常抗增殖活性。因此,选择这些化合物进行进一步研究。对它们对正常人细胞系 (WI-38) 的细胞毒性进行了评估,以确保它们的安全性和选择性 (IC 50 > 92 μM)。然后,发现最活跃的化合物对细胞凋亡的诱导是通过下调 Bcl-2 和上调 BAX 和 caspase-3 来实现的。之后,评估了增加 caspase-3 和 BAX 表达并下调 Bcl-2 活性 (