| 1054636-53-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• CAS: 1054636-53-1
• 化学式: C₃₀H₂₅IN₂O₇
• 分子量: 652.43
• InChiKey: PCMMDSAOKJLZLI-ZNZIZOMTSA-N

物化性质

• 沸点：
  704.9±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.63±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.28
• 重原子数：
  40.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  105.83
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  以48.3的产率得到
  参考文献：
  名称：

  &bgr;-L-2′-deoxy-nucleosides for the treatment of hepatitis B

  摘要：

  本发明涉及一种治疗乙型肝炎感染宿主的方法，包括给予一种抗HBV生物活性2'-脱氧-β-L-核糖核苷或其药学上可接受的盐或前药的有效量，其中2'-脱氧-β-L-核糖核苷的化学式为：其中R选自H、直链、支链或环烷基，CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基酸残基、单、二或三磷酸盐或磷酸衍生物；BASE是一种嘌呤或嘧啶碱基，可以选择性地被取代。2'-脱氧-β-L-核糖核苷或其药学上可接受的盐或前药可以单独或与另一种2'-脱氧-β-L-核糖核苷或另一种抗乙型肝炎药物联合给予。

  公开号：

  US06395716B1
• 作为产物：
  描述：

  3',5'-dibenzoyloxy-2'-deoxy-5-iodouridine 生成
  参考文献：
  名称：

  &bgr;-L-2′-deoxy-nucleosides for the treatment of hepatitis B

  摘要：

  本发明涉及一种治疗乙型肝炎感染宿主的方法，包括给予一种抗HBV生物活性2'-脱氧-β-L-核糖核苷或其药学上可接受的盐或前药的有效量，其中2'-脱氧-β-L-核糖核苷的化学式为：其中R选自H、直链、支链或环烷基，CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基酸残基、单、二或三磷酸盐或磷酸衍生物；BASE是一种嘌呤或嘧啶碱基，可以选择性地被取代。2'-脱氧-β-L-核糖核苷或其药学上可接受的盐或前药可以单独或与另一种2'-脱氧-β-L-核糖核苷或另一种抗乙型肝炎药物联合给予。

  公开号：

  US06395716B1

文献信息

• [EN] beta -L-2'-DEOXY-NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B<br/>[FR] beta -L-2'-DESOXY-NUCLEOSIDES POUR LE TRAITEMENT DE L'HEPATITE B
  申请人：NORIVIO PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2000009531A2

  公开（公告）日：2000-02-24

  This invention is directed to a method for treating a host infected with hepatitis B comprising administering an effective amount of an anti-HBV biologically active 2'-deoxy-β-L-erythro-pentofuranonucleoside or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein the 2'-deoxy-β-L-erythro-pentofuranonucleoside has formula (I) wherein R is selected from the group consisting of H, straight chained, branched or cyclic alkyl, CO-alkyl, CO-aryl, CO-alkoxyalkyl, CO-aryloxyalkyl, CO-substituted aryl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, aralkylsulfonyl, amino acid residue, mono, di, or triphosphate, or a phosphate derivative; and BASE is a purine or pyrimidine base which may be optionally substituted. The 2'-deoxy-β-L-erythro-pentofuranonucleoside or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof may be administered either alone or in combination with another 2'-deoxy-β-L-erythro-pentofuranonucleoside or in combination with another anti-hepatitis B agent.

  本发明涉及一种治疗乙型肝炎感染宿主的方法，包括给予有效量的抗HBV生物活性2'-脱氧-β-L-erythro-戊糖核苷或其药学上可接受的盐或前药，其中2'-脱氧-β-L-erythro-戊糖核苷具有式(I)，其中R选自H、直链、支链或环烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基酸残基、单磷酸、二磷酸或三磷酸或磷酸衍生物；而基团是一种可以选择性地被取代的嘌呤或嘧啶碱基。2'-脱氧-β-L-erythro-戊糖核苷或其药学上可接受的盐或前药可以单独给予或与另一种2'-脱氧-β-L-erythro-戊糖核苷或另一种抗乙型肝炎药物联合给予。
• J. Heterocyclic Chem. 1993, 30, 1229-1233
  作者：

  DOI：——

  日期：——