3-(1-Isopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-1H-indazole-5-carboxylic acid methyl ester | 797804-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-(1-Isopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-1H-indazole-5-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 3-[(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)carbamoyl]-1H-indazole-5-carboxylate
• CAS: 797804-54-7
• 化学式: C₁₈H₂₄N₄O₃
• 分子量: 344.414
• InChiKey: WABLPHIDBLRVEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-Isopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-1H-indazole-5-carboxylic acid methyl ester 、 2-bromo-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide 在 caesium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 1-[(5-Chloro-pyridin-2-ylcarbamoyl)-methyl]-3-(1-isopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-1H-indazole-5-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Indazole-derivatives as factor Xa inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I和Ib的化合物 其中R0; R1; R2; Q; V，G和M具有索赔中指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是血液凝块酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，通常可应用于因子Xa和/或因子VIIa的不良活性存在或因子Xa和/或因子VIIa的抑制而打算治愈或预防的情况。此外，本发明还涉及制备式I和Ib的化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，并包括它们的制药制剂。

  公开号：

  EP1479675A1
• 作为产物：
  描述：

  1H-indazole-3,5-dicarboxylic acid 5-methyl ester 、 4-氨基-1-异丙基哌啶 在 双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-(1-Isopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-1H-indazole-5-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Indazole-derivatives as factor Xa inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I和Ib的化合物 其中R0; R1; R2; Q; V，G和M具有索赔中指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是血液凝块酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，通常可应用于因子Xa和/或因子VIIa的不良活性存在或因子Xa和/或因子VIIa的抑制而打算治愈或预防的情况。此外，本发明还涉及制备式I和Ib的化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，并包括它们的制药制剂。

  公开号：

  EP1479675A1

文献信息

• INDAZOLE-DERIVATIVES AS FACTOR Xa INHIBITORS
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1628972A1

  公开（公告）日：2006-03-01
• US7365088B2
  申请人：——

  公开号：US7365088B2

  公开（公告）日：2008-04-29
• [EN] INDAZOLE-DERIVATIVES AS FACTOR Xa INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'INDAZOLE UTILISES COMME INHIBITEURS DU FACTOR XA
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2004101556A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The present invention relates to compounds of the formulae (I) and (Ib) wherein R0; R1 ;R2 ;Q; V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula (I) are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formulae (I) and (Ib), their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.