(R)-1-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-[4-(6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-yl)-phenoxy]-propan-2-ol | 330669-08-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: (R)-1-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-[4-(6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-yl)-phenoxy]-propan-2-ol
• 英文别名: (2R)-1-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)phenoxy]propan-2-ol
• CAS: 330669-08-4
• 化学式: C₂₅H₂₃FN₂O₃
• 分子量: 418.468
• InChiKey: NLTBUKVHVIFWSR-OAQYLSRUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-6-fluoro-3-(4-oxiranylmethoxy-phenyl)-benzo[d]isoxazole 、 N,N-二甲基甲酰胺 以 四氢异喹啉 、 乙醇 为溶剂， 生成 (R)-1-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-[4-(6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-yl)-phenoxy]-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Benzisoxazolyl-, pyridoisoxazolyl-and benzthienyl-phenoxy derivatives useful as D4 antagonists

  摘要：

  这些化合物属于苯并异噁唑基、吡啶并异噁唑基和苯并噻吩基苯氧衍生物类，可作为D4拮抗剂使用。这些化合物可用于治疗由D4受体抑制引起的医疗状况。这些状况包括，例如，注意力缺陷多动障碍、强迫症、精神病、物质滥用、物质依赖、帕金森病、帕金森综合症、迟发性运动障碍、吉尔斯-德-拉-图雷综合症、行为障碍和反抗性障碍。本发明的另一个方面是提供一种制药组合物、中间体和制备该类化合物的方法。

  公开号：

  US07253165B2

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100695A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• Benzisoxazolyl-,pyridoisoxazolyl-and benzthienyl-phenoxy derivatives useful as D4 antagonists
  申请人：Shutske M. Gregory

  公开号：US20050107377A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  The compounds are of the class of benzisoxazolyl-, pyridoisoxazolyl- and benzthienyl-phenoxy derivatives, useful as D 4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D 4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

  这些化合物属于苯并异噁唑基、吡啶异噁唑基和苯并噻吩基苯氧基衍生物类，可用作D4拮抗剂。这些化合物可用于治疗由D4受体抑制引起的医疗状况，例如注意力缺陷多动障碍、强迫症、精神病、物质滥用、物质依赖、帕金森病、帕金森综合症、迟发性运动障碍、图雷特综合症、行为障碍和反抗性障碍等。本发明的另一个方面是提供一种制药组合物、中间体和制备该类化合物的方法。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20150133427A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和药物组合物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• Compositions and methods for diagnosis and treatment of prostate cancer
  申请人：Mounir Zineb

  公开号：US10479997B2

  公开（公告）日：2019-11-19

  The invention provides novel personalized therapies, kits, transmittable forms of information and methods for use in treating subjects having TMPRSS2:ERG positive prostate cancer, which we show is amenable to therapeutic treatment with a PRMT5 inhibitor. Kits, methods of screening for candidate PRMT5 inhibitors, and associated methods of treatment are also provided.

  本发明提供了用于治疗TMPRSS2:ERG阳性前列腺癌受试者的新型个性化疗法、试剂盒、可传输的信息形式和方法。我们还提供了试剂盒、筛选候选 PRMT5 抑制剂的方法以及相关的治疗方法。
• Benzisoxazolyl-, pyridoisoxazolyl- and benzthienyl-phenoxy derivatives useful as D4 antagonists
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP1216244B1

  公开（公告）日：2003-08-13