PZQ-SUC | 1415607-54-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: PZQ-SUC
• CAS: 1415607-54-3
• 化学式: C₄H₆O₄*C₁₉H₂₄N₂O₂
• 分子量: 430.501
• InChiKey: APRXGGWSUUGXPK-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  丁二酸 、 吡喹酮 以 乙腈 为溶剂， 生成 PZQ-SUC
  参考文献：
  名称：

  吡喹酮-琥珀酸共晶的多晶型物：晶体结构、热力学关系和改进的药物性能

  摘要：

  多晶型现象是一种普遍存在的现象，对制药行业具有至关重要的意义，但有关共晶多晶型物的报道却很少。本研究阐明了吡喹酮 (PZQ)-琥珀酸 (SUC) 共晶多晶型物 -PZQ-SUC 的晶体结构。共晶多晶型物中主要的超分子相互作用是SUC和PZQ之间的-·O氢键，这与之前报道的-PZQ-SUC多晶型物中的超分子相互作用一致。综合分析，包括热分析、理论计算和溶剂介导的多晶型转化实验，建立了两种多晶型之间的单向关系，其中-PZQ-SUC表现出比-PZQ-SUC更高的稳定性。 -PZQ-SUC 和 -PZQ-SUC 均增强了 PZQ 的溶解度和溶出行为，表明它们基于改进的药物性能而适合药物应用。

  DOI：

  10.1016/j.molstruc.2024.138124

文献信息

• Structural, Physicochemical, and Biopharmaceutical Properties of Cocrystals with <i>RS</i>- and <i>R</i>-Praziquantel─Generation and Prolongation of the Supersaturation State in the Presence of Cellulosic Polymers
  作者：Christian Rodríguez-Ruiz、Reynaldo Salas-Zúñiga、María Obdulia Sánchez-Guadarrama、Alejandra Delgado-Díaz、Dea Herrera-Ruiz、Hugo Morales-Rojas、Herbert Höpfl

  DOI：10.1021/acs.cgd.2c00661

  日期：2022.10.5

  Two novel cocrystals of the pharmaceutically active enantiomer R-Praziquantel (R-PZQ) were formed with glutaric acid (R-PZQ/GA) and succinic acid (R-PZQ/SA) in a 1:1 stoichiometric ratio by liquid-assisted mechanical grinding. The characterization of the cocrystals by structural and physicochemical methods revealed properties distinct from the cocrystal analogues with racemic PZQ, i.e., RS-PZQ/GA and

  通过液体辅助机械法以 1:1 的化学计量比与戊二酸 ( R- PZQ/GA) 和琥珀酸 ( R- PZQ/SA) 形成两种新的药物活性对映异构体R-吡喹酮 ( R -PZQ) 共晶体研磨。通过结构和物理化学方法对共晶体的表征揭示了与先前在文献中报道的具有外消旋 PZQ 的共晶体类似物，即RS - PZQ/GA 和RS -PZQ/SA 不同的特性。然而，与原始药物的固相相比，所有四种共晶体在模拟胃液生理条件（pH 1.2）的介质中都表现出更高的固有溶出速率。R- PZQ·0.5H 2 O 和RS- PZQ)。Nonsink 粉末溶解测试表明，与原始药物相比， R - 和RS -PZQ 的共晶体可以产生瞬时过饱和溶液，溶解度优势为 1.3 至 2.2 倍。在预先溶解的疏水聚合物如 MC60HG 和 HPC 80,000 的存在下，过饱和状态会延长 20-30 分钟，提供高达 2.7 倍的溶解度