8-bromo-6-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine | 1257705-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 8-bromo-6-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• 英文别名: 8-bromo-6-trifluoromethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine
• CAS: 1257705-46-6
• 化学式: C₇H₄BrF₃N₄
• 分子量: 281.035
• InChiKey: KSAXUJOSDAELBS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-6-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine 在 甲醇 、 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 亚硝酸特丁酯 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 碘 、 caesium carbonate 、 magnesium 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 、 copper(ll) bromide 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 N-(3-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-6-(trifluoromethyl)-8-(2,3,4-trifluorophenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物；hetaryl是一个含有1至3个杂原子（O、S或N）的五元杂芳基团；R1是氢、卤素、低碳链烷基、低碳链烷氧基、被卤素取代的低碳链烷基、被卤素取代的S-低碳链烷基或被卤素取代的低碳链烷氧基，或者邻近的两个碳原子可在苯基上形成一个含有-O-CH2-O-的额外环；n为1至5；R2是氢或被卤素取代的低碳链烷基；R3是氢或被卤素取代的低碳链烷基；或其药用酸加合物、消旋混合物、对映体或光学异构体或立体异构体。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样病变的荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、拳击性痴呆或唐氏综合征。

  公开号：

  WO2017042114A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-溴-5-三氟甲基吡啶 、 异硫氰酰甲酸乙酯 、 盐酸羟胺 生成 8-bromo-6-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Preparation and uses of 1,2,4-triazolo [1,5a] pyridine derivatives

  摘要：

  本申请部分涉及一般式I的化合物和/或其盐，其中X，R1A，R1B，R2，R3，R4和R5如本文所定义。该申请还涉及组合物和方法，用于抑制受识别需要的受试者中至少JAK2的治疗疾病或障碍的治疗，对于这些疾病或障碍，抑制至少JAK2是有指示的。

  公开号：

  US08633173B2

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE TRIAZOLOPYRIDINE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015032286A1

  公开（公告）日：2015-03-12

  Compounds of Formula 0, Formula I and Formula II and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化合物的公式0、公式I和公式II，以及作为Janus激酶抑制剂使用的方法。
• Preparation and Uses of 1,2,4-Triazolo [1,5a] Pyridine Derivatives
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20130296312A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  This application relates, in part, to compounds of the general Formula I and/or salts thereof, wherein X, R 1A , R 1B , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of inhibiting at least JAK2 in subjects in recognized need thereof for the treatment of diseases or disorders for which inhibition of at least JAK2 is indicated.

  该应用程序部分涉及一般式I化合物和/或其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。该应用程序还涉及组合物和方法，用于抑制至少在有需要的患者中的JAK2，以治疗需要抑制至少JAK2的疾病或疾病。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160185780A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  Compounds of Formula 0, Formula I and Formula II and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化学式为0、化学式I和化学式II的化合物以及作为Janus激酶抑制剂的使用方法。
• Bridged piperidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10604517B2

  公开（公告）日：2020-03-31

  The present invention relates to compounds of formula hetaryl is a five membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from O, S or N; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, S-lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy substituted by halogen, or two neighboring carbon atoms may form on phenyl an additional ring containing —O—CH2—O—; n is 1 to 5; R2 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen; R3 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen; or to pharmaceutically active acid addition salts thereof, to racemic mixtures or to its corresponding enantiomers or optical isomers or stereoisomers thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及式化合物 庚二酰基是五元杂芳基，含有 1 至 3 个杂原子，选自 O、S 或 N； R1 是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的 S-低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基、 或两个相邻碳原子可在苯基上形成一个含有-O-CH2-O-的附加环； n 为 1 至 5； R2 是氢或被卤素取代的低级烷基 R3 是氢或被卤素取代的低级烷基； 或其药用活性酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体或光学异构体或立体异构体。 这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、帕金森痴呆或唐氏综合征。
• PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2438066A2

  公开（公告）日：2012-04-11