5-oxo-6,13-diazatetracyclo[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,8-triene | 357425-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-oxo-6,13-diazatetracyclo[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,8-triene
• 英文别名: 6,13-Diazatetracyclo[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2(10),3,8-trien-5-one
• CAS: 357425-29-7
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O
• 分子量: 214.267
• InChiKey: CUGSVVNIWFEELU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

文献信息

• Use of gaba, inverse agonists in combination with nicotine receptor partial agonist, estrogen, selective estrogen modulators, or vitamin E for the treatment of cognitive disorders
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040082555A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  A pharmaceutical composition and method of treatment of diseases of cognitive dysfunction in a mammal comprising administration of a GABA A inverse agonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a nicotine receptor partial agonist, an estrogenic agent, selective estrogen receptor modulator or vitamin E or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutically acceptable carrier. The GABA A inverse agonist, and nicotine receptor partial agonist, estrogen, selective estrogen receptor modulator or vitamin E are present in amounts that render the composition effective enhancing cognition or in the treatment of diseases of cognitive dysfunction including but not limited to Alzheimer's Disease (AD), mild cognitive impairment, age-related cognitive decline, vascular dementia, Parkinson's disease, Huntington's disease, memory impairment associated with depresssion or anxiety, schizophrenia, Down's syndrome, stroke, traumatic brain injury (TBI), AIDS associated dementia and attention deficit disorder. The method of using these compositions is also disclosed.

  一种治疗哺乳动物认知功能障碍疾病的药物组合物和方法，包括服用一种 GABA A 逆激动剂或其药学上可接受的盐；尼古丁受体部分激动剂、雌激素制剂、选择性雌激素受体调节剂或维生素 E 或其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体。GABA A 逆激动剂、尼古丁受体部分激动剂、雌激素、选择性雌激素受体调节剂或维生素 E 的存在量可使组合物有效增强认知能力或治疗认知功能障碍疾病，包括但不限于阿尔茨海默病（AD）、轻度认知功能障碍、与年龄相关的认知功能衰退、血管性痴呆、帕金森病、亨廷顿病、与抑郁或焦虑相关的记忆障碍、精神分裂症、唐氏综合症、中风、创伤性脑损伤（TBI）、艾滋病相关性痴呆和注意力缺陷障碍。还公开了使用这些组合物的方法。