methyl 1-chlorosulfonylazetidine-3-carboxylate | 2172445-88-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: methyl 1-chlorosulfonylazetidine-3-carboxylate
• CAS: 2172445-88-2
• 化学式: C₅H₈ClNO₄S
• 分子量: 213.642
• InChiKey: BTAXIPIOPGMSQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴吡唑 、 methyl 1-chlorosulfonylazetidine-3-carboxylate 在 三乙烯二胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以85.97%的产率得到methyl 1-(4-bromopyrazol-1-yl)sulfonylazetidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROMOLECULE-SUPPORTED THIENOAZEPINE COMPOUNDS, AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE THIÉNOAZÉPINE SUPPORTÉS PAR DES MACROMOLÉCULES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该发明提供了一种由大分子支持物质和一种或多种噻吩氮杂环庚烷衍生物通过共轭连接而形成的化合物，其化学式为I。该发明还提供了一种包含具有反应性功能基团的噻吩氮杂环庚烷衍生物中间体组合物。这种中间体组合物适用于通过连接物或连接基团形成大分子支持化合物的底物。该发明还提供了使用这种大分子支持化合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2021081402A1
• 作为产物：
  描述：

  氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯盐酸盐 在 磺酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以78.05%的产率得到methyl 1-chlorosulfonylazetidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROMOLECULE-SUPPORTED THIENOAZEPINE COMPOUNDS, AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE THIÉNOAZÉPINE SUPPORTÉS PAR DES MACROMOLÉCULES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该发明提供了一种由大分子支持物质和一种或多种噻吩氮杂环庚烷衍生物通过共轭连接而形成的化合物，其化学式为I。该发明还提供了一种包含具有反应性功能基团的噻吩氮杂环庚烷衍生物中间体组合物。这种中间体组合物适用于通过连接物或连接基团形成大分子支持化合物的底物。该发明还提供了使用这种大分子支持化合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2021081402A1

文献信息

• [EN] THIENOAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS DE THIÉNOAZÉPINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021081407A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an antibody linked by conjugation to one or more thienoazepine derivatives. The invention also provides thienoazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  本发明提供了公式I的免疫结合物，包括通过共轭连接与一种或多种噻唑烷衍生物相连的抗体。该发明还提供了噻唑烷衍生物中间体组合物，包括反应性功能基团。这种中间体组合物适合用作通过连接物或连接基团形成免疫结合物的底物。本发明还提供了使用这些免疫结合物治疗癌症的方法。
• THIENOAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20210128744A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an antibody linked by conjugation to one or more thienoazepine derivatives. The invention also provides thienoazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.