2,5-diphenyl-N-(pyridin-2-ylmethyl)quinazolin-4-amine | 1272354-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,5-diphenyl-N-(pyridin-2-ylmethyl)quinazolin-4-amine
• CAS: 1272354-23-0
• 化学式: C₂₆H₂₀N₄
• 分子量: 388.472
• InChiKey: WFAMEHZUGGXXSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  碘苯 、 (2-phenylquinazolin-4-yl)-pyridin-2-ylmethylamine 在 palladium diacetate 、 cesium pivalate 作用下， 反应 16.0h， 以76%的产率得到2,5-diphenyl-N-(pyridin-2-ylmethyl)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  利用天然指导基团：通过区域选择性CH丙烯酸化反应合成选择性IKur抑制剂BMS-919373。

  摘要：

  BMS-919373是一种高度功能化的喹唑啉，正在研究中，它是一种选择性的强效I Kur电流阻断剂。通过利用C-4处的氨基甲基吡啶侧链，发明了C-5处的选择性C–H功能化，从而使该分子得以有效合成。利用这种固有的导向基团的策略仅需六步即可从商品化学品合成这种复杂的杂环。进一步研究了C–H活化的范围，并探讨了一系列双环芳族杂环的转化一般性。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b02254

文献信息

• QUINAZOLINES AS POTASSIUM ION CHANNEL INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20140031345A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  A compound of formula I wherein A, X, Y, Z, R 1 and R 24 are described herein. The compounds are useful as inhibitors of potassium channel function and in the treatment and prevention of arrhythmia, I Kur -associated disorders, and other disorders mediated by ion channel function.

  化合物I的化学式如下，其中A，X，Y，Z，R1和R24的描述在此处。这些化合物可用作钾通道功能的抑制剂，并用于治疗和预防心律失常，IKur相关疾病以及其他离子通道功能介导的疾病。
• Quinazolines as potassium ion channel inhibitors
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10676460B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  A compound of formula I wherein A, X, Y, Z, R1 and R24 are described herein. The compounds are useful as inhibitors of potassium channel function and in the treatment and prevention of arrhythmia, IKur-associated disorders, and other disorders mediated by ion channel function.

  式 I 的化合物 其中 A、X、Y、Z、R1 和 R24 如本文所述。这些化合物可作为钾离子通道功能的抑制剂，用于治疗和预防心律失常、IKur 相关性疾病和其他由离子通道功能介导的疾病。
• US8575184B2
  申请人：——

  公开号：US8575184B2

  公开（公告）日：2013-11-05
• US9458114B2
  申请人：——

  公开号：US9458114B2

  公开（公告）日：2016-10-04
• US9822096B2
  申请人：——

  公开号：US9822096B2

  公开（公告）日：2017-11-21