8-bromo-6-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine | 1433822-19-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 8-bromo-6-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 8-Bromo-6-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 1433822-19-5
• 化学式: C₆H₃BrClN₃
• 分子量: 232.467
• InChiKey: FIRLWEMGEPBWFB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.03±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-6-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium acetate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 (4-(8-(5-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pyridin-2-ylamino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-2-(1-oxo-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1,2-a]indol-2(1H)-yl)pyridin-3-yl)methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC PIPERAZINE COMPOUNDS

  摘要：

  提供了公式I的双环哌嗪化合物，包括其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，用于抑制Btk激酶，并用于治疗由Btk激酶介导的炎症等免疫紊乱。公开了使用公式I化合物进行体外、体内和体内诊断以及治疗哺乳动物细胞中的这类紊乱，或相关的病理条件的方法。

  公开号：

  US20130116262A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-溴-5-氯吡啶 在 盐酸羟胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 8-bromo-6-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC PIPERAZINE COMPOUNDS

  摘要：

  提供了公式I的双环哌嗪化合物，包括其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，用于抑制Btk激酶，并用于治疗由Btk激酶介导的炎症等免疫紊乱。公开了使用公式I化合物进行体外、体内和体内诊断以及治疗哺乳动物细胞中的这类紊乱，或相关的病理条件的方法。

  公开号：

  US20130116262A1

文献信息

• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS PAR [1,2,4] TRIAZOLO [1,5-A] PYRIDINYLE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018005586A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, m, n, and p are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  揭示了Formula (I)或其盐的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、m、n和p在此处被定义。还揭示了使用这些化合物作为通过Toll样受体7、8或9信号传导的抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫性疾病方面是有用的。
• [EN] HETEROCYCLIC BTK INHIBIT ORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON (BTK) HÉTÉROCYCLIQUE
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2015157955A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The invention provides compounds of Formula (I). Pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are de fined he E in. The compounds of the invention are useful for treating immunologic al and oncological conditions.

  该发明提供了Formula (I)的化合物。其中变量被定义为E。这些化合物可用于治疗免疫和肿瘤疾病的条件。药学上可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和同分异构体。
• Bicyclic piperazine compounds
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US08722676B2

  公开（公告）日：2014-05-13

  Bicyclic piperazine compounds of Formula I are provided, including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  本发明提供了公式I的双环哌嗪化合物，包括立体异构体、互变异构体和其药学上可接受的盐，用于抑制Btk激酶和治疗由Btk激酶介导的免疫紊乱，如炎症。本发明还揭示了使用公式I的化合物用于哺乳动物细胞中这种紊乱的体外、体内和原位诊断和治疗，或相关的病理状况的方法。
• [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridinyl substituted indole compounds
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10071079B2

  公开（公告）日：2018-09-11

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, m, n, and p are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  公开了式 (I) 的化合物 或其盐，其中 R1、R2、R3、R4、R5、m、n 和 p 在本文中定义。还公开了使用此类化合物作为通过 Toll 样受体 7 或 8 或 9 信号转导的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。
• Heterocyclic kinase inhibitors
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US10280184B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  The invention provides compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

  本发明提供了式（I）化合物的药学上可接受的盐、原药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学疾病。