名称:
A flexible synthesis of C33-C39 polyketide region of apratoxin: Synthesis of natural and unnatural analogues
摘要:
简历
英语
法语
已经开发出一种灵活的合成序列,用于合成apratoxin的多酮区域。合成的共同步骤是克罗提化反应。文中还强调了立体专一性醛醇化、硫酸盐环打开或Jacobsen HKR反应。这一合成方案导致了几种类似物的合成。这些例子提出了合成该部分apratoxins的众多类似物的可能性。然后,结合我们支持的合成apratoxin A的噁唑啉类似物的策略,本文开辟了为未来该强效抗肿瘤化合物的SAR研究提供易得的氧甲喹啉类似物的可能性。
一个灵活的合成路线已经开发出来,旨在合成apratoxin的多酮区域。这些合成的共同关键步骤是一种克罗提化反应。还使用了立体专一性醛醇化、硫酸环的开环以及通过水解的动力学分辨反应。这个合成方案导致了几种类似物的合成。这里描述的不同例子证明了在这个apratoxins部分中整合其他修饰的可能性。因此,结合我们支持的合成apratoxin A的噁唑啉类似物的策略,这项工作可以导致易于合成氧甲喹啉的类似物,为未来有关该抗肿瘤化合物的结构-活性关系研究铺平道路。
DOI:
10.1016/j.crci.2010.09.002