6-(4-chlorophenylsulfonyl)-5-methyl-7-(1-methyl-1H-indol-2-yl)-2-(trifluoromethyl)-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine | 928619-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 6-(4-chlorophenylsulfonyl)-5-methyl-7-(1-methyl-1H-indol-2-yl)-2-(trifluoromethyl)-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• 英文别名: 6-(4-Chlorophenyl)sulfonyl-5-methyl-7-(1-methylindol-2-yl)-2-(trifluoromethyl)-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• CAS: 928619-09-4
• 化学式: C₂₃H₁₈ClF₃N₄O₂S
• 分子量: 506.936
• InChiKey: AJLAWPDVKRRAEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  77.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Heterocyclic dihydropyrimidine compounds
  申请人：Han Wei

  公开号：US20070203157A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  Novel heterocyclic dihydropyrimidine compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the K v 1 subfamily of voltage gated K + channels, especially inhibitors K v 1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier, which have the structure stereoisomers including enantiomers thereof and diastereomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q is alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, cycloheteroalkyl, substituted cycloheteroalkyl or which is aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl; R 3 is wherein R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are defined herein. Methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and I Kur -associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds are also provided.

  新型杂环二氢嘧啶化合物，可用作钾通道功能抑制剂（尤其是Kv1亚家族电压门控K+通道的抑制剂，尤其是与超快速激活延迟整流器相关的Kv1.5的抑制剂），其结构包括立体异构体，包括其对映异构体和顺反异构体，或其药学上可接受的盐，其中Q为烷基，取代烷基，环烷基，取代环烷基，环杂烷基，取代环杂烷基或芳基，取代芳基，杂芳基或取代杂芳基；R3为其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10在此定义。还提供了使用这种化合物预防和治疗心律失常和IKur相关疾病的方法以及含有这种化合物的制药组合物。
• US7507730B2
  申请人：——

  公开号：US7507730B2

  公开（公告）日：2009-03-24
• [EN] HETEROCYCLIC DIHYDROPYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE DIHYDROPYRIMIDINE HETEROCYCLIQUES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2007027454A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  [EN] Novel heterocyclic dihydropyrimidine compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra rapidly activating delayed rectifier, which have the structure: (Formula I); stereoisomers including enantiomers thereof and diastereomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q is alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, cycloheteroalkyl, substituted cycloheteroalkyl or: (Formula II) which is aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl; R³ is a) (Formula III), b) (Formula IV), or c) (Formula V); wherein R¹, R², R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ and R¹⁰ are defined herein. Methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds are also provided.
  [FR] La présente invention se rapporte à de nouveaux composés de dihydropyrimidine hétérocycliques, représentés par la formule (I), qui sont utiles en tant qu'inhibiteurs de la fonction des canaux potassiques (en particulier inhibiteurs de la sous-famille K_v1 de canaux K⁺ voltage-dépendants, notamment inhibiteurs K_v1.5 qui ont été liés au redresseur retardé d'activation ultrarapide), ainsi qu'à leurs stéréoisomères, notamment leurs énantiomères et diastéréomères, ou à leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Dans ladite formule, Q représente alkyle, alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, cyclohétéroalkyle, cyclohétéroalkyle substitué ou le composé représenté par la formule (II), qui est aryle, aryle substitué, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué ; R³ représente le composé a), représenté par la formule (III), le composé b), représenté par la formule (IV), ou le composé c) représenté par la formule (V) ; et R¹, R², R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ et R¹⁰ sont tels que définis dans le descriptif de l'invention. L'invention a également trait à des procédés d'utilisation de tels composés pour prévenir et traiter l'arythmie et des troubles associés à I_Kur, et à des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés.