((S)-2-{[(10R,13S,16S,19S,22R)-19-Benzyl-13-carbamoylmethyl-22-(4-ethoxy-benzyl)-16-isopropyl-12,15,18,21,24-pentaoxo-7,8-dithia-11,14,17,20,23-pentaaza-spiro[5.19]pentacosane-10-carbonyl]-amino}-5-guanidino-pentanoylamino)-acetic acid | 101835-05-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: ((S)-2-{[(10R,13S,16S,19S,22R)-19-Benzyl-13-carbamoylmethyl-22-(4-ethoxy-benzyl)-16-isopropyl-12,15,18,21,24-pentaoxo-7,8-dithia-11,14,17,20,23-pentaaza-spiro[5.19]pentacosane-10-carbonyl]-amino}-5-guanidino-pentanoylamino)-acetic acid
• CAS: 101835-05-6
• 化学式: C₄₈H₆₉N₁₁O₁₁S₂
• 分子量: 1040.27
• InChiKey: VVPQJPYIVCXSQV-ODTPCISUSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 potassium hexacyanoferrate(III) 作用下， 以 水 为溶剂， 以40 mg的产率得到((S)-2-{[(10R,13S,16S,19S,22R)-19-Benzyl-13-carbamoylmethyl-22-(4-ethoxy-benzyl)-16-isopropyl-12,15,18,21,24-pentaoxo-7,8-dithia-11,14,17,20,23-pentaaza-spiro[5.19]pentacosane-10-carbonyl]-amino}-5-guanidino-pentanoylamino)-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  有效的加压素拮抗剂在第7位缺少脯氨酸残基。

  摘要：

  作为设计有效的利尿药抗血管加压素拮抗剂和定义抗血管加压素（VP）活性最低有效药效团的程序的一部分，我们研究了先前报道的精氨酸加压素（AVP， 1）。建议在AVP中第7位的脯氨酸残基对V2受体激动剂活性至关重要的肽主链赋予构象约束。由于VP激动剂和拮抗剂的结构活性关系不同，我们通过合成缺少该残基的类似物3来研究脯氨酸对拮抗剂活性的影响。发现该类似物保留高度的抗利尿剂拮抗剂活性。由于拮抗剂第9位的Gly残基的缺失不会不利地影响VP拮抗剂的功效，因此还研究了同时缺乏Pro和Gly残基的几种加压素拮抗剂类似物（4-7和9）。还发现它们也阻断了血管加压素V2受体的活性。我们的结果表明脯氨酸残基和甘氨酸残基都不是V2受体拮抗作用所必需的。

  DOI：

  10.1021/jm00156a015