1-(Methylamino)indazole | 137968-26-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 1-(Methylamino)indazole
• 英文别名: N-methylindazol-1-amine
• CAS: 137968-26-4
• 化学式: C₈H₉N₃
• 分子量: 147.18
• InChiKey: DZRIDWVBXLSTHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(Methylamino)indazole 在 氢溴酸 作用下， 以64%的产率得到3-Amino-2-methyl-2H-indazol
  参考文献：
  名称：

  Rearrangement of N-(alkylamino)azoles in acid media: a new entry to C-amino-N-substituted azoles

  摘要：

  A ring-opening/ring-closure mechanism for the thermal rearrangement of 1-(alkylamino)pyrazoles into 5-amino-1-alkylpyrazoles in acid medium has been established. 1-(Benzylamino)pyrazoles show a different reactivity, affording bis(5-amino-1-benzyl-4-pyrazolyl)phenylmethanes. The reaction was extended to 1-(alkylamino)indazoles but failed in the case of 1-(alkylamino)-1,2,4-triazoles.

  DOI：

  10.1021/jo00031a042
• 作为产物：
  描述：

  N-氨基-1H-苯并吡唑 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(Methylamino)indazole
  参考文献：
  名称：

  Rearrangement of N-(alkylamino)azoles in acid media: a new entry to C-amino-N-substituted azoles

  摘要：

  A ring-opening/ring-closure mechanism for the thermal rearrangement of 1-(alkylamino)pyrazoles into 5-amino-1-alkylpyrazoles in acid medium has been established. 1-(Benzylamino)pyrazoles show a different reactivity, affording bis(5-amino-1-benzyl-4-pyrazolyl)phenylmethanes. The reaction was extended to 1-(alkylamino)indazoles but failed in the case of 1-(alkylamino)-1,2,4-triazoles.

  DOI：

  10.1021/jo00031a042

文献信息

• [EN] FUSED THIAZOLE AND THIOPHENE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS THIAZOLE ET THIOPHÈNE FUSIONNÉS COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009071895A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  A series of fused bicyclic thiazole and thiophene derivatives which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, and in the 4-position by hydroxy, oxo or an amine moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions. (I)

  一系列在2位被一个可选择取代的吗啡啉-4-基团取代，并在4位被羟基、酮基或胺基团取代的融合双环噻唑和噻吩衍生物，作为选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病方面。（I）
• [EN] TRICYCLIC KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS TRICYCLIQUES DE KINASE
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009071890A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  A series of fused tricyclic thiazole and thiophene derivatives which are substituted in the 2-position of the thiazole or thiophene ring by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列融合的三环噻唑和噻吩衍生物，其在噻唑或噻吩环的2位被一个可选择取代的吗啡啉-4-基团取代，是选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症性、自身免疫性、心血管、神经退行性、代谢性、肿瘤学、疼痛性或眼科疾病方面。
• [EN] PYRROLOTHIAZOLES AS PI3-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOTHIAZOLES COMME INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009071888A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  A series of 4,5-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-d][1,3]thiazol-6-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列在2-位置被一个可选择取代的吗啡啶-4-基团取代的4,5-二氢-6H-吡咯并[3,4-d][1,3]噻唑-6-酮衍生物及其类似物，是选择性PI3激酶酶抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病方面。
• [EN] SPIROCYCLE INTEGRIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'INTEGRINE SPIROCYCLE
  申请人：DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY

  公开号：WO1997033887A1

  公开（公告）日：1997-09-18

  (EN) This invention relates to novel heterocycles, including (S)-2-phenylsulfonylamino-3-[[[8-(2-pyridinylaminomethyl)-]-1-oxa-2-azaspiro-[4,5]-dec-2-en-3-yl]carbonylamino]propionic acid, which are useful as antagonists of the $g(a)v$g(b)3 integrin and related cell surface adhesive protein receptors, to pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds, and to methods of using these compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, for the inhibition of cell adhesion, the treatment of angiogenic disorders, inflammation, bone degradation, cancer metastasis, diabetic retinopathy, thrombosis, restenosis, macular degeneration, and other conditions mediated by cell adhesion and/or cell migration and/or angiogenesis.(FR) Cette invention concerne de nouveaux hétérocycles, comprenant l'acide (S)-2-phénylsulfonylamino-3[8-(2-pirydinilaminométhyl)-]-1-oxa-2-azaspiro-[4,5]-dec-2-en-3-yl]carbonylamino]propionique, qui sont utiles en tant qu'antagonistes de l'intégrine $g(a)v$g(b)3 et les récepteurs apparentés de protéines adhérant à la surface de cellules, l'invention concernant également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés, ainsi que des méthodes d'utilisation de ces composés, seuls ou combinés à d'autres agents thérapeutiques pour empêcher l'adhésion cellulaire, le traitement de troubles angiogéniques, l'inflammation, la dégradation osseuse, les métastases de cancer, la rétinopathie diabétique, la thrombose, la resténose, la dégénération maculaire et d'autres états pathologiques induits par l'adhésion cellulaire et/ou la migration cellulaire et/ou l'angiogenèse.

  本发明涉及新型杂环化合物，包括（S）-2-苯磺酰氨基-3-[[[8-(2-吡啶基氨甲基)-]-1-氧-2-氮杂螺-[4,5]-癸-2-烯-3-基]羧酰氨基]丙酸等，它们可用作$g(a)v$g(b)3整合素和相关的细胞表面黏附蛋白受体的拮抗剂，用于含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的过程，以及使用这些化合物的方法，单独或与其他治疗剂联合使用，用于抑制细胞粘附，治疗血管生成障碍、炎症、骨质疏松、癌细胞转移、糖尿病视网膜病变、血栓形成、再狭窄、黄斑变性和其他由细胞粘附和/或细胞迁移和/或血管生成介导的疾病。
• Fused Thiazole Derivatives as Kinase Inhibitors
  申请人：Alexander Rikki Peter

  公开号：US20100137302A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列6,7-二氢[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮衍生物及其类似物，其在2位被一个可选择取代的吗啡啶-4-基团取代，是PI3激酶酶的选择性抑制剂，在医学上具有益处，例如用于治疗炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病。