endo-Tricyclo[6.2.2.02,7]dodeca-2,4,6-trien-9-ylamine | 119364-35-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: endo-Tricyclo[6.2.2.02,7]dodeca-2,4,6-trien-9-ylamine
• 英文别名: 1,2,3,4-Tetrahydro-1,4-ethanonaphthalen-2-amine；tricyclo[6.2.2.02,7]dodeca-2,4,6-trien-9-amine
• CAS: 119364-35-1；119364-37-3
• 化学式: C₁₂H₁₅N
• 分子量: 173.258
• InChiKey: KEDDYAZGOUYPKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  endo-Tricyclo[6.2.2.02,7]dodeca-2,4,6-trien-9-ylamine 以72的产率得到左炔诺孕酮
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARATION OF LEVONORGESTREL

  摘要：

  本发明提供了一种改进的左炔诺孕酮（3）制备工艺，其中包括在无极性溶剂中使用酸对13β-乙基-3-甲氧基-17α-乙炔基-戈纳-2,5（10）-二烯-17β-醇（2）进行水解。本发明还提供了一种通过从N，N-二甲基甲酰胺-水；甲醇-水混合物中重结晶粗左炔诺孕酮（3）的新工艺。

  公开号：

  US20130324748A1
• 作为产物：
  描述：

  沃氏物 以75的产率得到endo-Tricyclo[6.2.2.02,7]dodeca-2,4,6-trien-9-ylamine
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARATION OF LEVONORGESTREL

  摘要：

  本发明提供了一种改进的左炔诺孕酮（3）制备工艺，其中包括在无极性溶剂中使用酸对13β-乙基-3-甲氧基-17α-乙炔基-戈纳-2,5（10）-二烯-17β-醇（2）进行水解。本发明还提供了一种通过从N，N-二甲基甲酰胺-水；甲醇-水混合物中重结晶粗左炔诺孕酮（3）的新工艺。

  公开号：

  US20130324748A1

文献信息

• Sulphonamido-substituted bridged bicycloalkyl derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040029862A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  A class of compounds is disclosed, comprising sulphonamido-substituted bridged bicycloalkyl structures. The compounds are inhibitors of gamma-secretase, and hence are useful in the treatment of and/or prevention of Alzheimer's disease.

  揭示了一类化合物，包括磺胺基取代的桥联双环烷基结构。这些化合物是γ-分泌酶的抑制剂，因此在治疗和/或预防阿尔茨海默病方面是有用的。
• PROCESS FOR PREPARATION OF LEVONORGESTREL
  申请人：Zadbuke Swapnil Ajit

  公开号：US20130324748A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention provides an improved process for preparation of levonorgestrel (3) which comprises of hydrolysis of 13β-ethyl-3-methoxy-17α-ethynyl-gona-2,5(10)-dien-17β-ol (2) with an acid in aprotic solvent. The present invention also provides a novel process for purification of crude levonorgestrel (3) by recrystallization from N,N-dimethyl formamide-water; methanol-water mixture.

  本发明提供了一种改进的左炔诺孕酮（3）制备工艺，其中包括在无极性溶剂中使用酸对13β-乙基-3-甲氧基-17α-乙炔基-戈纳-2,5（10）-二烯-17β-醇（2）进行水解。本发明还提供了一种通过从N，N-二甲基甲酰胺-水；甲醇-水混合物中重结晶粗左炔诺孕酮（3）的新工艺。
• SULPHONAMIDO-SUBSTITUTED BRIDGED BICYCLOALKYL DERIVATIVES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP1268412B1

  公开（公告）日：2006-11-22
• US7365196B2
  申请人：——

  公开号：US7365196B2

  公开（公告）日：2008-04-29
• [EN] RENAL-SELECTIVE PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF HYPERTENSION
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1991001724A1

  公开（公告）日：1991-02-21

  (EN) Renal-selective prodrugs are described which are preferentially converted in the kidney to compounds capable of inhibiting synthesis of catecholamine-type neurotransmitters involved in renal sympathetic nerve activity. The prodrugs described herein are derived from inhibitor compounds capable of inhibiting one or more of the enzymes involved in catecholamine synthesis, such compounds being classifiable as tyrosine hydroxylase inhibitors, or as depa-decarboxylase inhibitors, or as dopamine-$g(b)-hydroxylase inhibitors. These inhibitors compounds are linked to a chemical moiety, such as a glutamic acid derivative, by a cleavable bond which is recognized selectively by enzymes located predominantly in the kidney. The liberated inhibitor compound is then available in the kidney to inhibit one or more of the enzymes involved in catecholamine synthesis. Inhibition of renal catecholamine synthesis can suppress heightened renal nerve activity associated with sodium-retention related disorders such as hypertension. Conjugates of particular interest are glutamyl derivatives of dopamine-$g(b)-hydroxylase inhibitors, of which N-acetyl-Y-glutamyl fusaric acid is preferred.(FR) Sont décrits des promédicaments à sélectivité rénale qui sont préférentiellement transformés dans le rein en des composés capables d'inhiber la synthèse des neurotransmetteurs de type catécholamine impliqués dans l'activité rénale du nerf sympathique. Les promédicaments décrits ici sont dérivés de composés de l'inhibiteur capable d'inhiber un ou plusieurs enzymes impliqués dans la synthèse de la catécholamine, ces composés étant classifiables comme des inhibiteurs de tyrosine hydroxylase, ou comme des inhibiteurs de dépa-décarboxylase, ou comme des inhibiteurs de dopamine-$g(b)-hydroxylase. Ces composés d'inhibiteurs sont liés par une fraction de molécule chimique, comme un dérivé d'acide glutamique, par une liaison divisible qui est reconnue de manière sélective par des enzymes situés surtout sur le rein. Le composé d'inhibiteur libéré est alors disponible dans le rein pour inhiber un ou plusieurs des enzymes impliqués dans la synthèse de la catécholamine. L'inhibition de la synthèse rénale de la catécholamine peut supprimer l'activité rénale élevée du nerf associée aux désordres liés à la rétention de sodium tels que l'hypertension. Des conjugués d'un intérêt tout particulier sont les dérivés de glutamyle des inhibiteurs de dopamine-$g(b)-hydroxylase, et de préférence ceux d'acide fusarique N-acétyle-Y-glutamyle.