2-(1H-indazol-3-yl)cyclopropane-1-carboxylic acid | 1246520-80-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 2-(1H-indazol-3-yl)cyclopropane-1-carboxylic acid
• 英文别名: 2-(2H-indazol-3-yl)cyclopropane-1-carboxylic acid
• CAS: 1246520-80-8
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₂
• 分子量: 202.213
• InChiKey: UKSPIOAVMNGXLU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl N-[2-(3-methoxyanilino)ethyl]carbamate 、 2-(1H-indazol-3-yl)cyclopropane-1-carboxylic acid 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 三苯基膦 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 72.02h， 生成 methyl N-[2-(N-[2-(2H-indazol-3-yl)cyclopropanecarbonyl]-3-methoxyanilino)ethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  INDAZOLEPROPIONIC ACID AMIDE COMPOUND

  摘要：

  本申请揭示了一种化合物，用于预防和治疗心律失常，如心房纤颤。该化合物由式（1）表示，或者其药学上可接受的盐。在式（1）中，环X代表苯或吡啶；R1代表可选择地取代的烷基基团；R2代表可选择地取代的芳基基团，可选择地取代的杂环基团，可选择地取代的芳基烷基基团或可选择地取代的杂环基团取代的烷基基团；R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9分别代表氢或烷基基团，但R3和R5可以结合在一起，与相邻的碳原子一起形成环烷基基团；m代表0或1。

  公开号：

  US20120016117A1
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 3-(2-ethoxycarbonylcyclopropyl)indazole-1-carboxylate 在 水 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-(1H-indazol-3-yl)cyclopropane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  INDAZOLEPROPIONIC ACID AMIDE COMPOUND

  摘要：

  本申请揭示了一种化合物，用于预防和治疗心律失常，如心房纤颤。该化合物由式（1）表示，或者其药学上可接受的盐。在式（1）中，环X代表苯或吡啶；R1代表可选择地取代的烷基基团；R2代表可选择地取代的芳基基团，可选择地取代的杂环基团，可选择地取代的芳基烷基基团或可选择地取代的杂环基团取代的烷基基团；R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9分别代表氢或烷基基团，但R3和R5可以结合在一起，与相邻的碳原子一起形成环烷基基团；m代表0或1。

  公开号：

  US20120016117A1

文献信息

• [EN] ARYL SUBSTITUTED CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS CALCIUM OR SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDE SUBSTITUÉS PAR ARYLE COMME INHIBITEURS DES CANAUX CALCIQUES OU SODIQUES
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2010137351A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention relates to aryl substituted carboxamide derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which have blocking activities of T-type calcium channels or voltage gated sodium channels as the tetrodotoxin-sensitive (TTX-S)blockers such as NaV1.3 and NaV1.7, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which T-type calcium channels or voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which T-type calcium channels or voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及式(I)或其药物可接受的盐的芳基取代羧酰胺衍生物，其具有T型钙通道或电压门控钠通道的阻断活性，如NaV1.3和NaV1.7等Tetrodotoxin敏感（TTX-S）阻断剂，适用于治疗或预防涉及T型钙通道或电压门控钠通道的疾病和紊乱。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及T型钙通道或电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物的用途。
• ARYL SUBSTITUTED CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS CALCIUM OR SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Inoue Tadashi

  公开号：US20120101105A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The present invention relates to aryl substituted carboxamide derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which have blocking activities of T-type calcium channels or voltage gated sodium channels as the tetrodotoxin-sensitive (TTX-S) blockers such as Na v1.3 and Na v1.7 , and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which T-type calcium channels or voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which T-type calcium channels or voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及公式(I)或其药学上可接受的盐的芳基取代羧酰胺衍生物，其具有T型钙通道或电压门控钠通道的阻滞活性，如Nav1.3和Nav1.7等Tetrodotoxin敏感(TTX-S)阻滞剂，并且在涉及T型钙通道或电压门控钠通道的疾病或疾病的治疗或预防中有用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在涉及T型钙通道或电压门控钠通道的疾病或疾病的预防或治疗中使用这些化合物和组合物的用途。
• US9101616B2
  申请人：——

  公开号：US9101616B2

  公开（公告）日：2015-08-11
• US9522140B2
  申请人：——

  公开号：US9522140B2

  公开（公告）日：2016-12-20