2-amino-7-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one | 116365-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 2-amino-7-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
• 英文别名: 2-amino-7-methoxy-1-tetralone；2-amino-7-methoxy-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene；2-Amino-7-methoxy-tetralon-(1)；2-amino-7-methoxy-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
• CAS: 116365-59-4
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₂
• 分子量: 191.23
• InChiKey: FCGKBQNZVWGRGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-7-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one 在 盐酸 、 氢溴酸 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 7-Hydroxy-2-isopropylamino-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one; hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Monophenolic 2-amino-1-indanone and 2-amino-1-tetralone derivatives: synthesis and assessment of dopaminergic activity

  摘要：

  DOI：

  10.1016/0223-5234(87)90029-8
• 作为产物：
  描述：

  在 碘苯二乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以80%的产率得到2-amino-7-methoxy-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  通过具有高价碘试剂的Umpolung对酮进行灵活的立体选择性官能化

  摘要：

  由于此类产品具有广泛的生物学重要性，因此羰基化合物在α位上的功能化作为合成途径已引起广泛关注。通过极性反转或“极性”，我们在这里表明典型的亲核试剂，例如氧，氮，甚至碳亲核试剂，在将它们束缚到烯醇醚后，可以用于加成反应。我们的发现可以进行新颖的逆合成规划，并可以快速组装以前只能通过多步序列访问的结构。

  DOI：

  10.1002/anie.201400405

文献信息

• Bicyclic pyrrolyl amides as glucogen phosphorylase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030232875A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Heterocyclic amide derivatives, of formula (I): wherein —X-Y-Z- is selected from —S—CR 4 ═CR 5 —, —CR 4 ═CR 5 —S—, —O—CR 4 ═CR 5 —, —CR 4 ═CR 5 —O—, —N═CR 4 —S—, —S—CR 4 ═N—, —NR 6 —CR 4 ═CR 5 — and —CR 4 ═CR 5 —NR 6 —; or a pharmaceutically acceptable salt or an in vivo hydrolysable ester thereof; (with provisos); possess glycogen phosphorylase inhibitory activity and accordingly have value in the treatment of disease states associated with increased glycogen phosphorylase activity. Processes for the manufacture of said heterocyclic amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them are described.

  杂环酰胺衍生物的化学式（I）：其中—X-Y-Z-选择自—S—CR4═CR5—，—CR4═CR5—S—，—O—CR4═CR5—，—CR4═CR5—O—，—N═CR4—S—，—S—CR4═N—，—NR6—CR4═CR5—和—CR4═CR5—NR6—；或其药学上可接受的盐或体内可水解酯；（附带条件）；具有糖原磷酸化酶抑制活性，因此在治疗与糖原磷酸化酶活性增加相关的疾病状态中具有价值。描述了制备所述杂环酰胺衍生物和含有它们的药物组合物的方法。
• MODIFIED AMINOTRANSFERASE, GENE THEREOF, AND METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE AMINO COMPOUND USING SAME
  申请人：Ito Noriyuki

  公开号：US20140004575A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  Provided is a method for efficiently producing from a ketone compound an optically active amino compound useful as an intermediate of a drug, an agricultural chemical, or the like. Provided are: a polypeptide having aminotransferase activity that is increased in stereoselectivity, heat resistance, and resistance to amine compounds compared to the wild type enzyme by means of modifying an aminotransferase derived from Pseudomonas fluorescens ; a gene encoding the polypeptide; and a transformant that expresses the gene at a high level.

  提供了一种从酮化合物高效生产出光学活性氨基化合物的方法，该氨基化合物可用作药物、农药等中间体。提供的是：一种具有氨基转移酶活性的多肽，通过改性来自Pseudomonas fluorescens的氨基转移酶，与野生型酶相比，具有立体选择性、耐热性和抗胺化合物性增强；编码该多肽的基因；以及在高水平表达该基因的转化体。
• BICYCLIC PYRROLYL AMIDES AS GLUCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1317459A1

  公开（公告）日：2003-06-11
• US9029113B2
  申请人：——

  公开号：US9029113B2

  公开（公告）日：2015-05-12
• [EN] BICYCLIC PYRROLYL AMIDES AS GLUCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES DE PYRROLYLE BICYCLIQUES SERVANT D'INHIBITEURS DE GLYCOGENE PHOSPHORYLASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2002020530A1

  公开（公告）日：2002-03-14

  Heterocyclic amide derivatives, of formula (I): wherein -X-Y-Z- is selected from -S-CR?4=CR5-, -CR4=CR5¿-S-, -O-CR?4=CR5-, -CR4=CR5¿-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4=N-, -NR?6-CR4=CR5¿- and -CR?4=CR5-NR6¿-; or a pharmaceutically acceptable salt or an in vivo hydrolysable ester thereof; (with provisos); possess glycogen phosphorylase inhibitory activity and accordingly have value in the treatment of disease states associated with increased glycogen phosphorylase activity. Processes for the manufacture of said heterocyclic amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them are described.