4-碘-1,5-萘啶-3-胺 | 1261365-55-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4-碘-1,5-萘啶-3-胺
• 英文名称: 4-iodo-1,5-naphthyridin-3-amine
• CAS: 1261365-55-2
• 化学式: C₈H₆IN₃
• 分子量: 271.06
• InChiKey: JVBCOKNQHUKGGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-碘-1,5-萘啶-3-胺 在 potassium phosphate 、 甲烷磺酸 、 palladium diacetate 、 sodium hydride 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 (3-((5-bromo-2-((5-ethyl-2-methoxy-4-(4-(piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-1,5-naphthyridin-4-yl)dimethylphosphine oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] EGFR DEGRADERS AND METHODS OF USE
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂部分与E3连接配体部分结合而成，其功能是将靶向蛋白招募到E3泛素连接酶进行降解，并提供了其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2022171123A1
• 作为产物：
  描述：

  1,5-萘啶-3-胺 在 碘 、 silver sulfate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以23%的产率得到4-碘-1,5-萘啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] EGFR DEGRADERS AND METHODS OF USE
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂部分与E3连接配体部分结合而成，其功能是将靶向蛋白招募到E3泛素连接酶进行降解，并提供了其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2022171123A1

文献信息

• [EN] EGFR INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR D'EGFR ET SON UTILISATION<br/>[ZH] EGFR抑制剂及其应用
  申请人：JIANGSU SIMCERE PHARM CO LTD

  公开号：WO2020216371A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  本发明涉及作为第四代(T790M/C797S突变)EGFR激酶抑制剂及其医药用途，具体公开了式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物在EGFR Del19/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S异常突变引起的疾病上有着较好的疗效。