合成IDDC(3,10,5-(亚
氨基甲基)-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]
环庚烯++ +)和一系列取代的衍
生物,并在体外评估其取代tri化MK-801的能力([3H] -2)来自豚鼠脑匀浆的特异性结合位点。用
溴,
氯和
氟取代3的3位导致结合亲和力增加。相反,在3位的供体基团的取代降低了结合亲和力,在7位和氮上的所有取代也是如此。在外消旋混合物被拆分的地方,(+)-光学对映体比对映体或外消旋体更具活性。在这项研究中发现的活性最高的
配体是(+)-13e(IC50 = 15.5 +/- 4.5 nM)。(+)-13e对PCP受体的亲和力使其成为已知最有效的
配体之一。