4-氨基-1-(2-吡啶)哌啶盐酸盐 | 77145-39-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4-氨基-1-(2-吡啶)哌啶盐酸盐
• 中文别名: 1-(2-吡啶基)-4-哌啶胺盐酸盐
• 英文名称: 3,4,5,6-tetrahydro-2H-[1,2']bipyridinyl-4-ylamine dihydrochloride
• 英文别名: dihydrochloride of 4-amino-1-(2-pyridyl) piperidine；1-(2-pyridinyl)-4-piperidinylamine dihydrochloride；1-pyridin-2-ylpiperidin-4-amine dihydrochloride；4-Amino-1-(2-pyridyl)piperidine hydrochloride；1-pyridin-2-ylpiperidin-4-amine;hydrochloride
• CAS: 77145-39-2
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃*2ClH
• 分子量: 250.171
• InChiKey: HNICPQFPDAEZKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.43
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-1-(2-吡啶)哌啶盐酸盐 在 甲烷磺酸 、 乙醇 、 水 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 乙酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 6-[(2,2-Diphenylethyl)amino]-9-{(2R,3R,4S,5S)-5-[(ethylamino)carbonyl]-3,4-dihydroxytetrahydro-2-furanyl}-N-(2-[({[1-(2-pyridinyl)-4-piperidinyl]amino}carbonyl)amino]ethyl)-9H-purine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  吸入A 2a激动剂的多公斤路线的路线选择和工艺开发UK-432,097

  摘要：

  本文介绍了合成，合成复杂核苷类似物A 2a激动剂UK-432,097（1）的选择，工艺开发和放大，最终生产了超过25 kg的API。该过程的关键步骤是（1）立体选择性糖苷化反应；（2）可扩展的漂白剂-TEMPO氧化；（3）最终原料药的异常高温结晶过程。还介绍了按比例放大路线时遇到的问题以及如何克服这些问题。

  DOI：

  10.1021/op200365n
• 作为产物：
  描述：

  4-乙酰胺基-哌啶 在 盐酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 戊醇 、 水 为溶剂， 生成 4-氨基-1-(2-吡啶)哌啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  吸入A 2a激动剂的多公斤路线的路线选择和工艺开发UK-432,097

  摘要：

  本文介绍了合成，合成复杂核苷类似物A 2a激动剂UK-432,097（1）的选择，工艺开发和放大，最终生产了超过25 kg的API。该过程的关键步骤是（1）立体选择性糖苷化反应；（2）可扩展的漂白剂-TEMPO氧化；（3）最终原料药的异常高温结晶过程。还介绍了按比例放大路线时遇到的问题以及如何克服这些问题。

  DOI：

  10.1021/op200365n

文献信息

• Andrexiant aminopiperidines intermediates thereto and drugs containing
  申请人：Sanofi

  公开号：US04409228A1

  公开（公告）日：1983-10-11

  The present invention relates to novel 4-amino-1-(2-pyridyl)piperidines with anorexiant action, of formula: ##STR1## in which R represents hydrogen, a halogen, a methyl group, a trifluoromethyl group, a lower alkoxy group, a trifluoromethoxy group, a 2,2,2-trifluoroethoxy group, a lower alkylthio group, a trifluoromethylthio group, a possibly substituted phenoxy group or a possibly substituted phenylthio group; to salts thereof; to a process for preparation thereof; to drugs containing same; and to intermediate products in the synthesis thereof.

  该发明涉及具有压食作用的新型4-氨基-1-(2-吡啶基)哌啶，化学式为：##STR1##其中R代表氢、卤素、甲基、三氟甲基、较低的烷氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、较低的烷基硫基、三氟甲基硫基、可能被取代的苯氧基或可能被取代的苯硫基；以及其盐；制备方法；含有相同成分的药物；以及合成中的中间产物。
• Quinazoline Derivatives Useful as CB-1 Inverse Agonists
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20160068512A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  The present invention is directed to quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing said derivatives and their use in the treatment of disorders and conditions mediated by the CB-1 receptor; more particularly, in the treatment of disorders and conditions responsive to inverse agonism of the CB-1 receptor. For example, the compounds of the present invention are useful in the treatment of metabolic disorders.

  本发明涉及喹唑啉衍生物、含有该衍生物的制药组合物以及它们在治疗由CB-1受体介导的疾病和病症中的应用；更具体地，在治疗对CB-1受体的反向激动作用有响应的疾病和病症中的应用。例如，本发明的化合物在代谢性疾病的治疗中是有用的。
• Organic Compounds
  申请人：Fairhurst Robin Alec

  公开号：US20100286126A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  A compound of formula (I) or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, and their preparation and use as pharmaceuticals wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein.

  化合物的公式（I）或其立体异构体或药用可接受的盐，以及它们的制备和用途作为药物，其中R1、R2和R3如本文所定义。
• WO2006/73366
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2007/121917
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——