1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-sulfonamide | 103029-27-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-sulfonamide
• 英文别名: (±)-tetralin-2-sulfonamide；1,2,3,4-tetrahydro-naphthalene-2-sulfonic acid amide；1,2,3,4-Tetrahydro-naphthalin-2-sulfonsaeure-amid
• CAS: 103029-27-2
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₂S
• 分子量: 211.285
• InChiKey: DLZAJURTHQORDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-sulfonamide 、 4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(6-ethoxypyridin-2-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-carboxamide 在 三甲基铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 (S)-4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(6-ethoxypyridin-2-yl)-N-((1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)sulfonyl)-4H-1,2,4-triazole-3-carboxamide 、 (R)-4-(2,6-dimethoxyphenyl)-5-(6-ethoxypyridin-2-yl)-N-((1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)sulfonyl)-4H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH APJ RECEPTOR ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DESTINÉS AU TRAITEMENT D'ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ DU RÉCEPTEUR DE L'APJ

  摘要：

  本公开涉及化学实体（例如，化合物或药学上可接受的盐和/或水合物和/或化合物的前药），其调节（例如，激活）apelin受体（在此处也称为APJ受体；基因符号“APLNR”）。本公开还涉及含有相同化学实体的组合物，以及使用和制备相同的其他方法。这些化学实体可用于治疗患有减少APJ受体活性（例如，抑制或受损的APJ受体信号传导；例如，抑制或受损的apelin-APJ受体信号传导）或内源性apelin下调导致疾病、障碍或病症的主体（例如，人类）。此类疾病、障碍或病症的非限定示例包括：（i）心血管疾病；（ii）代谢紊乱；（iii）与血管病变相关的疾病、障碍和病症；（iv）器官功能衰竭；（v）与感染（例如，微生物感染）相关的疾病、障碍和病症；以及（vi）与前述任何疾病、障碍或病症或在此处公开的任何疾病、障碍或病症并发或合并的疾病、障碍或病症。此类疾病、障碍或病症的更为具体的非限定示例包括肺动脉高压（例如，PAH）；心力衰竭；2型糖尿病；肾功能衰竭；败血症；和全身性高血压。

  公开号：

  WO2019169193A1

文献信息

• [EN] TETRALINE SULFONAMIDE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDE DE TÉTRALINE POUR L'UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES DE PROLIFÉRATION
  申请人：UNIV NOTRE DAME DE LA PAIX

  公开号：WO2012175654A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  Tetraline sulfonamides derivatives highly specific towards CA IX and/or CA XII human carbonic anhydrase for targeting solid tumors.

  四环磺胺衍生物对人类碳酸酐酶CA IX和/或CA XII具有高度特异性，用于靶向固体肿瘤。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP3356360A1

  公开（公告）日：2018-08-08
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH APJ RECEPTOR ACTIVITY
  申请人：Annapurna Bio, Inc.

  公开号：US20210053936A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  This disclosure features chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt and/or hydrate and/or prodrug of the compound) that modulate (e.g., agonize) the apelin receptor (also referred to herein as the APJ receptor; gene symbol “APLNR”). This disclosure also features compositions containing the same as well as other methods of using and making the same. The chemical entities are useful, e.g., for treating a subject (e.g., a human) having a disease, disorder, or condition in which a decrease in APJ receptor activity (e.g., repressed or impaired APJ receptor signaling; e.g., repressed or impaired apelin-APJ receptor signaling) or downregulation of endogenous apelin contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the disease, disorder, or condition. Non-limiting examples of such diseases, disorders, or conditions include: (i) cardiovascular disease; (ii) metabolic disorders; (iii) diseases, disorders, and conditions associated with vascular pathology; and (iv) organ failure; (v) diseases, disorders, and conditions associated with infections (e.g., microbial infections); and (vi) diseases, disorders, or conditions that are sequela or comorbid with any of the foregoing or any disclosed herein. More particular non-limiting examples of such diseases, disorders, or conditions include pulmonary hypertension (e.g., PAH); heart failure; type II diabetes; renal failure; sepsis; and systemic hypertension.