1-[4-(4-hydroxy-2,5-dimethyl-phenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]-ethanone | 443142-95-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 1-[4-(4-hydroxy-2,5-dimethyl-phenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]-ethanone
• 英文别名: 1-[4-(4-hydroxy-2,5-dimethylphenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]ethanone
• CAS: 443142-95-8
• 化学式: C₁₅H₁₉NO₂
• 分子量: 245.321
• InChiKey: OAZTWJKQFDPWLC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  acetic acid 4-(1-acetyl-1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl)-2,5-dimethyl-phenyl ester 在 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以88%的产率得到1-[4-(4-hydroxy-2,5-dimethyl-phenyl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]-ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA
  [FR] DERIVES D'ARYL PIPERIDINE UTILISES COMME INDUCTEURS D'EXPRESSION DES RECEPTEURS DES LIPOPROTEINES DE BASSE DENSITE (LDL) PERMETTANT DE TRAITER L'HYPERCHOLESTEROLEMIE

  摘要：

  这项发明涉及促进低密度脂蛋白受体（LDL-r）表达的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及式（I）的新芳香基哌啶及其在治疗中的应用。其中Ar1被至少一个R1基团取代，所述R1基团选自：-O(CRaRb)nC(O)NRXRy，-O(CH2)nCN，-O(CH2)nO(CH2)mOR2，-O(CH2)nCO2R2，-OS02NRxRy，-OSO2(CH2)pCH3，-(CRaRb)nC(O)NRXRy，-(CH2)nCN，-(CH2)nO(CH2)mOR2，-(CH2)nCO2R2，-(CH2)nC(O)R2，-SO2NRxRy，-SO2(CH2)pCH3，-CH=CHC(O)NRxRy，-CH=CHCN，-CH=CHCO2R2，-CO2R2，-C(O)R2，-C(O)NRxRy和C2-5烯基。

  公开号：

  WO2004006923A1

文献信息

• Aryl piperidine and piperazine derivatives as inducers of ldl-receptor expression
  申请人：——

  公开号：US20040077654A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The invention concerns Use of a compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt, solvate or derivative thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment of diseases ameliorated by LDL-r upregulation, to novel compounds and pharmaceutical compositions within the scope of formula (I).

  该发明涉及使用式(I)的化合物或其生理上可接受的盐、溶剂合物或衍生物，用于制造治疗通过LDL-r上调改善的疾病的药物，以及在式(I)范围内的新化合物和药物组合物。
• ARYL PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1351936A1

  公开（公告）日：2003-10-15
• [EN] ARYL PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION<br/>[FR] DERIVES ARYLE DE PIPERIDINE ET DE PIPERAZINE COMME INDUCTEURS DE L'EXPRESSION DU RECEPTEUR LDL
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2002055496A1

  公开（公告）日：2002-07-18

  The invention concerns Use of a compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt, solvate or derivative thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment of diseases ameliorated by LDL-r upregulation, to novel compounds and pharmaceutical compositions within the scope of formula (I).