N-(5-piperidin-1-ylmethylthiazol-2-yl)acetamide | 100139-84-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(5-piperidin-1-ylmethylthiazol-2-yl)acetamide
• 英文别名: 2-Acetamido-5-piperidinomethylthiazol；N-(5-piperidinomethyl-thiazol-2-yl)-acetamide；N-(5-Piperidinomethyl-thiazol-2-yl)-acetamid；N-(5-piperidin-1-ylmethyl-thiazol-2-yl)-acetamide；N-[5-(piperidin-1-ylmethyl)-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
• CAS: 100139-84-2
• 化学式: C₁₁H₁₇N₃OS
• mdl: MFCD03197062
• 分子量: 239.341
• InChiKey: WQUWVCYQJKWKDB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  159-161.5 °C
• 密度：
  1.249±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.636
• 拓扑面积：
  73.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(5-甲酰基噻唑-2-基)乙酰胺 、 哌啶 以to afford N-(5-piperidin-1-ylmethyl-thiazol-2-yl)-acetamide as a pale brown solid的产率得到N-(5-piperidin-1-ylmethylthiazol-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Glycosidase Inhibitors

  摘要：

  式(I)的化合物中，其中X1、X2、W、R1至R5、L和m的含义根据权利要求书所述，是葡萄糖苷酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病等疾病。

  公开号：

  US20160031871A1

文献信息

• [EN] MONOCYCLIC OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA MONOCYCLIQUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018109202A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C9ORF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，用于制备这类化合物和组合物的方法，以及这类化合物和组合物在抑制OGA有益的疾病的预防和治疗中的用途，例如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上核性麻痹症；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C9ORF72突变引起的肌萎缩侧索硬化症或前颞叶痴呆症。
• [EN] GLYCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2014159234A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Compounds of formula (I) wherein X1, X2, W, R1 to R5, L and m have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

  式（I）中X1、X2、W、R1至R5、L和m的含义如索赔所述，是葡萄糖苷酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病。
• Glycosidase inhibitors
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10301299B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  Compounds of formula (I) wherein X1, X2, W, R1 to R5, L and m have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

  式(I)化合物 其中 X1、X2、W、R1 至 R5、L 和 m 具有权利要求所述的含义，是葡萄糖苷酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病等。
• GLYCOSIDASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2970272A1

  公开（公告）日：2016-01-20
• US9879001B2
  申请人：——

  公开号：US9879001B2

  公开（公告）日：2018-01-30