4-氨基-7-羟基-6-甲氧基喹唑啉 | 320365-90-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4-氨基-7-羟基-6-甲氧基喹唑啉
• 英文名称: 4-amino-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline
• 英文别名: 4-Amino-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline；4-amino-6-methoxyquinazolin-7-ol
• CAS: 320365-90-0
• 化学式: C₉H₉N₃O₂
• 分子量: 191.189
• InChiKey: NMNHXOBOXKLYIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-羟乙基哌啶 、 4-氨基-7-羟基-6-甲氧基喹唑啉 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-amino-6-methoxy-7-(2-piperidinoethoxy)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  该发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选择地取代为卤素、三氟甲基和氰基等基团，或者具有以下式的基团：Q3—X1—，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于预防或治疗温血动物T细胞介导疾病或医疗状况的药物中的用途。

  公开号：

  US06806274B1
• 作为产物：
  描述：

  4-amino-7-benzyloxy-6-methoxyquinazoline 在 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-氨基-7-羟基-6-甲氧基喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  Therapy

  摘要：

  该发明涉及使用式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选地取代为卤、三氟甲基和氰等基团，或者具有式Q3-X1-的基团，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐，在制备药物时用于在温血动物（如人类）中产生抗血管生成和/或降低血管通透性的效果。

  公开号：

  US20030225111A1

文献信息

• Therapy
  申请人：——

  公开号：US20030225111A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The invention concerns the use of a quinazoline derivative of Formula (I) wherein Q 1 includes a quinazoline ring optionally substituted with a group such as halogeno, trifluoromethyl and cyano, or a group of the formula: Q 3 —X 1 — wherein X 1 includes a direct bond and O and Q 3 includes aryl, aryl-(1-6C)alkyl, heterocyclyl and heterocyclyl-(1-6C)alkyl; each of R 2 and R 3 is hydrogen or (1-6C)alkyl; Z includes O, S and NH; and Q 2 includes aryl and aryl-(1-3C)alkyl or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in a warm-blooded animal such as a human. 1

  该发明涉及使用式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选地取代为卤、三氟甲基和氰等基团，或者具有式Q3-X1-的基团，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐，在制备药物时用于在温血动物（如人类）中产生抗血管生成和/或降低血管通透性的效果。
• Guanidine derivatives quinazoline and quinoline for use in the treatment of autoimmune diseases
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07001904B1

  公开（公告）日：2006-02-21

  The invention concerns quinazoline and quinoline derivatives of Formula (I) wherein Q1 includes a quinazoline or quinoline ring optionally substituted with a group such as halogeno, trifluoromethyl and cyano, or a group of the formula: Q3—X1— wherein X1 includes a direct bond and O and Q3 includes aryl, aryl-(1-6C)alkyl, heterocyclyl and heterocyclyl-(1-6C)alkyl; each of R2, R3 and R5 is hydrogen or (1-6C)alkyl, provides that one of the parts of groups R2 and R4 together, R3 and R4 together and R5 and R4 together forms a bond; R6 is an optionally substituted group selected from (2-6C) alkenyl, (2-6C) alkynyl, (3-7C)cycloalkyl and (3-7C) cycloalkenyl, or R6 is a substituted (1-6C) alkyl group; and Q2 includes aryl and aryl-(1-3C)alkyl or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of T cell mediated diseases or medical conditions in a warm-blooded animal.

  本发明涉及公式（I）的喹唑啉和喹啉衍生物，其中Q1包括一种喹唑啉或喹啉环，可选地被取代为卤素，三氟甲基和氰基等基团，或者是公式Q3-X1-中的基团：其中X1包括直接键和O，Q3包括芳香族，芳香族-（1-6C）烷基，杂环芳基和杂环芳基-（1-6C）烷基；R2、R3和R5中的每一个都是氢或（1-6C）烷基，前提是在R2和R4的基团中的一部分在一起，R3和R4在一起，R5和R4在一起形成键；R6是可选取代的基团，选自（2-6C）烯基，（2-6C）炔基，（3-7C）环烷基和（3-7C）环烯基，或者R6是取代的（1-6C）烷基；Q2包括芳香族和芳香族-（1-3C）烷基，或其药学上可接受的盐；其制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于预防或治疗温血动物的T细胞介导的疾病或医疗情况的药物中的使用。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1218353A1

  公开（公告）日：2002-07-03
• USE OF QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1272185B1

  公开（公告）日：2005-07-27
• GUANIDINE DERIVATIVES OF QUINAZOLINE FOR USE IN THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1296973B1

  公开（公告）日：2008-11-05