替诺福韦艾拉酚胺PMPA杂质 | 1607007-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 替诺福韦艾拉酚胺PMPA杂质
• 英文名称: Tenofovir alafenamide PMPA impurity
• 英文别名: [(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-hydroxyphosphoryl]oxyphosphinic acid
• CAS: 1607007-18-0
• 化学式: C₁₈H₂₆N₁₀O₇P₂
• 分子量: 556.415
• InChiKey: BJZVJNQCJKIBSO-VXGBXAGGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.6
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  242
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  15

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  泰诺福韦 在 吡啶 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 反应 3.0h， 以88.7%的产率得到替诺福韦艾拉酚胺PMPA杂质
  参考文献：
  名称：

  一种替诺福韦二聚体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种替诺福韦二聚体的制备方法，包括如下步骤：取(R)‑9‑(2‑磷酸甲氧基丙基)‑腺嘌呤于非质子性溶剂中，在催化剂和缩合剂作用下反应，然后浓缩得到粗品；取粗品加水溶解，过滤，调节滤液pH＝2‑3，降温至10‑20℃，加反溶剂析晶，过滤，滤饼干燥得到替诺福韦二聚体。本发明制备工艺简捷、周期短，制得的替诺福韦二聚体的纯度高，标定含量高，可作为杂质标准品。

  公开号：

  CN111171076A

文献信息

• 一种丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法
  申请人：石家庄龙泽制药股份有限公司

  公开号：CN111303209A

  公开（公告）日：2020-06-19

  本发明属于化学制药技术领域，提出了一种丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法，以替诺福韦为反应物，在有机溶剂中与脱水试剂、催化剂和有机碱经缩合反应得到PMPA磷酸酐，缩合反应温度为70～100℃，反应时间为24～48小时，有机溶剂为乙腈、甲苯、N‑甲基吡咯烷酮、N,N‑二甲基甲酰胺中的一种或几种，催化剂为4‑吡咯烷基吡啶、4‑吗啉基吡啶或4‑二甲氨基吡啶，有机碱为吡啶，脱水剂为亚磷酸三苯酯。通过上述技术方案，解决了现有技术中丙酚替诺福韦降解杂质PMPA磷酸酐的制备方法存在成本高、收率低、纯度低的问题。
• 一种磷丙替诺福韦有关物质的制备方法
  申请人：南京正大天晴制药有限公司

  公开号：CN109081853A

  公开（公告）日：2018-12-25

  本发明公开了一种磷丙替诺福韦降解杂质的制备方法，该方法以9‑[(R)‑2‑(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤为原料，通过缩合反应制备该杂质。通过该制备方法，可以获得纯度在90％以上的磷丙替诺福韦降解杂质，提高了磷丙替诺福韦标准对照品的质量。