4-amino-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline | 320365-93-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-amino-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline
• 英文别名: 4-Amino-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline；6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
• CAS: 320365-93-3
• 化学式: C₁₆H₂₂N₄O₂
• 分子量: 302.376
• InChiKey: HXRGEYSMLWGCOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  73.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline 在 盐酸 、 copper(l) chloride 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以18.55 g的产率得到4-氯-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  治疗非小细胞肺癌、肾癌的药物西地尼布及其中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了治疗非小细胞肺癌、肾癌的药物西地尼布及其中间体的制备方法，所述治疗非小细胞肺癌、肾癌的药物西地尼布的化学名称为4‑(4‑氟‑2‑甲基吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基‑7‑[3‑(吡咯烷‑1‑基)丙氧基]喹唑啉，结构式为：；本发明制备工艺过程简洁，通过缩合反应使得西地尼布中间体与5‑羟基‑4‑氟‑2‑甲基吲哚合成西地尼布，提高了原子经济性、反应的选择性和操作的可控性，使西地尼布的制备工艺更加可控，提高了产品质量，促进了原料药的经济技术发展。

  公开号：

  CN107935941A
• 作为产物：
  描述：

  N’-(2-cyano-5-(3-chloropropoxy)-4-methoxyphenyl)-N,N-dimethylformamidine 在 copper(l) iodide 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 异丙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 4-amino-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  治疗非小细胞肺癌、肾癌的药物西地尼布及其中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了治疗非小细胞肺癌、肾癌的药物西地尼布及其中间体的制备方法，所述治疗非小细胞肺癌、肾癌的药物西地尼布的化学名称为4‑(4‑氟‑2‑甲基吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基‑7‑[3‑(吡咯烷‑1‑基)丙氧基]喹唑啉，结构式为：；本发明制备工艺过程简洁，通过缩合反应使得西地尼布中间体与5‑羟基‑4‑氟‑2‑甲基吲哚合成西地尼布，提高了原子经济性、反应的选择性和操作的可控性，使西地尼布的制备工艺更加可控，提高了产品质量，促进了原料药的经济技术发展。

  公开号：

  CN107935941A

文献信息

• Therapy
  申请人：——

  公开号：US20030225111A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The invention concerns the use of a quinazoline derivative of Formula (I) wherein Q 1 includes a quinazoline ring optionally substituted with a group such as halogeno, trifluoromethyl and cyano, or a group of the formula: Q 3 —X 1 — wherein X 1 includes a direct bond and O and Q 3 includes aryl, aryl-(1-6C)alkyl, heterocyclyl and heterocyclyl-(1-6C)alkyl; each of R 2 and R 3 is hydrogen or (1-6C)alkyl; Z includes O, S and NH; and Q 2 includes aryl and aryl-(1-3C)alkyl or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in a warm-blooded animal such as a human. 1

  该发明涉及使用式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选地取代为卤、三氟甲基和氰等基团，或者具有式Q3-X1-的基团，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐，在制备药物时用于在温血动物（如人类）中产生抗血管生成和/或降低血管通透性的效果。
• Quinazoline derivatives
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：US06806274B1

  公开（公告）日：2004-10-19

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein Q1 includes a quinazoline ring optionally substituted with a group such as halogeno, trifluoromethyl and cyano, or a group of the formula: Q3—X1— wherein X1 includes a direct bond and O and Q3 includes aryl, aryl-(1-6C)alkyl, heterocyclyl and heterocyclyl-(1-6C)alkyl; each of R2 and R3 is hydrogen or (1-6C)alkyl; Z includes O, S and NH; and Q2 includes aryl and aryl-(1-3C)alkyl or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of T cell mediated diseases or medical conditions in a warm-blooded animal.

  该发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选择地取代为卤素、三氟甲基和氰基等基团，或者具有以下式的基团：Q3—X1—，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于预防或治疗温血动物T细胞介导疾病或医疗状况的药物中的用途。
• Thiazole analogues and uses thereof
  申请人：4SC AG

  公开号：EP1785420A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) and salts and physiologically functional derivatives thereof, R2 is attached at the 4- or 5-position of the thiazole ring and is hydrogen, alkyl, halogen, cyano, alkoxy, haloalkyloxy, or alkylamino; X independently represents a divalent linkage group selected from S, O, NR4, SO, or SO2; R4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or heterocyclyl; is attached at the 4- or 5-position of the thiazole ring and independently represents one of the following groups of the general formula (II): wherein the dotted line represents a single or double bond; * indicates the point of attachment to the thiazole ring; n is 1,2, or 3.

  本发明涉及一般式(I)的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中R2附加在噻唑环的4-或5-位置，是氢、烷基、卤素、氰基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基氨基；X独立表示从S、O、NR4、SO或SO2中选择的二价连接基团；R4是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基或杂环烷基；附加在噻唑环的4-或5-位置，独立表示通式(II)中以下一组的其中之一：其中虚线表示单键或双键；*表示附加到噻唑环的位置；n为1、2或3。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1218353B1

  公开（公告）日：2007-10-17
• USE OF QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1272185B1

  公开（公告）日：2005-07-27