tert-butyl (3R)-3-(iodomethyl)piperidine-1-carboxylate | 384830-08-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (3R)-3-(iodomethyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: (3R)-1-Boc-3-(iodomethyl)piperidine；1,1-dimethylethyl (3R)-3-(iodomethyl)-1-piperidinecarboxylate
• CAS: 384830-08-4
• 化学式: C₁₁H₂₀INO₂
• 分子量: 325.19
• InChiKey: GWYLEGFCHNTQTF-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3R)-3-(iodomethyl)piperidine-1-carboxylate 在 copper(l) iodide 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 水 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 、 silver(l) oxide 、 lithium hydroxide 、 lithium tert-butoxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 4-[[(3S)-1-[7-(ethylamino)-5-fluoro-3-methyl-2-oxoindolin-3-yl]-3-piperidyl]methyl]benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOINDOLINE COMPOUND FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES OR CANCER
  [FR] COMPOSÉ D'OXOINDOLINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES OU DU CANCER

  摘要：

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1to R3, A1to A3and n are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  公开号：

  WO2022243346A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-Boc-3-羟甲基哌啶 在 咪唑 、 碘 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 以66%的产率得到tert-butyl (3R)-3-(iodomethyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  RAS INHIBITORS

  摘要：

  该披露涉及大环化合物，以及能够抑制Ras蛋白并用于治疗癌症的制药组合物和蛋白复合物。

  公开号：

  US20210130303A1

文献信息

• Beta lactam compounds and their use as inhibitors of tryptase
  申请人：Bristol-Myers Squibb Co.

  公开号：US06335324B1

  公开（公告）日：2002-01-01

  Compounds of the formulas: are disclosed. These compounds inhibit tryptase as well as other enzyme systems or are selective tryptase inhibitors and are useful as antiinflammatory agents particularly in the treatment of chronic asthma.

  这些化合物的结构式已被披露。这些化合物抑制色胺酸蛋白酶以及其他酶系统，或者是选择性色胺酸蛋白酶抑制剂，并且在特别是治疗慢性哮喘方面作为抗炎药物是有用的。
• SUBSTITUTED PIPERAZINES, (1,4) DIAZEPINES, AND 2,5-DIAZABICYCLO (2.2.1) HEPTANES AS HISTAMINE H1 AND/OR H3 ANTAGONISTS OR HISTAMINE H3 REVERSE ANTAGONISTS
  申请人：Ancliff Rachael

  公开号：US20100075953A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention relates to novel piperazine and azepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有药理活性的新型哌嗪和氮杂七环衍生物，其制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病中的应用。
• Synthesis of potent and highly selective inhibitors of human tryptase
  作者：William A. Slusarchyk、Scott A. Bolton、Karen S. Hartl、Ming-Hsing Huang、Glenn Jacobs、Wei Meng、Martin L. Ogletree、Zulan Pi、William A. Schumacher、Steven M. Seiler、James C. Sutton、Uwe Treuner、Robert Zahler、Guohua Zhao、Gregory S. Bisacchi

  DOI：10.1016/s0960-894x(02)00689-3

  日期：2002.11

  The serine protease tryptase has been implicated in allergic and inflammatory diseases and associated with asthma. The synthesis and SAR of a series of N1-activated-4-carboxy azetidinones are described, resulting in identification of BMS-363131 (2) as a potent inhibitor of human tryptase (IC50 < 1.7 nM) with high selectivity (>3000-fold) for tryptase versus related serine proteases including trypsin. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.