(3s,4s)-3-氨基-4-氟哌啶-1-羧酸叔丁酯 在
methanesulfonato(2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-di-i-propoxy-1,1’-biphenyl)(2’-methylamino-1,1‘-biphenyl-2-yl)palladium(II) 、 [(2-di-tert-butylphosphino-2′,4′,6′-triisopropyl-1, 1′-biphenyl)-2-(2′-amino-1,1′-biphenyl)] palladium(II) methanesulfonate 、
caesium carbonate 作用下,
以
四氢呋喃 、
2-甲基-2-丁醇 为溶剂,
反应 18.0h,
生成 (3S,4S)-tert-butyl 4-fluoro-3-((6-(6-(2-oxopyrrolidin-1-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-3yl)pyridin-2-yl)amino)piperidine-1-carboxylate