N-(5-Methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)methyl-N-methyl-2-thienylacetamide | 125066-52-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: N-(5-Methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)methyl-N-methyl-2-thienylacetamide
• 英文别名: N-[(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)methyl]-N-methyl-2-thiophen-2-ylacetamide
• CAS: 125066-52-6
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₂S
• 分子量: 329.463
• InChiKey: JJVHOOYYIFRTAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-Methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)methyl-N-methyl-2-thienylacetamide 在 aq. KOH 、 甲烷磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-((N Methylamino)methyl-N-(2-(2-thienyl)ethyl))5-methoxy tetralin methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  1-aminomethyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes

  摘要：

  本发明提供了以下结构的化合物##STR1##或其药学上可接受的盐，其中R.sub.1从氢、卤素、较低的烷基、较低的烷氧基或硫代烷氧基中选择；而R.sub.2是较低的烷氧基；或者R.sub.1和R.sub.2一起形成一个亚甲二氧基或乙二氧基环；R.sub.3和R.sub.4独立地从氢、羟基、较低的烷基、较低的烷氧基、较低的烷硫基、(较低的烷基)氨基、(较低的烷基磺酰基)氨基和卤素中选择；而R.sub.7从2-或3-噻吩基、2-或3-呋喃基和##STR2##中选择，其中R.sub.13和R.sub.14独立地从氢、羟基、卤素、氨基、较低的烷基、较低的烷氧基、较低的烷硫基、亚甲二氧基或乙二氧基中选择。本发明的化合物选择性地抑制α2-肾上腺素受体，并抑制生物胺的摄取，因此在治疗某些心血管和精神疾病方面具有用处。

  公开号：

  US05128362A1
• 作为产物：
  描述：

  1-((N-Methylamino)methyl)-5-methoxytetralin hydrochloride 、 hydroxybenzotriazole monohydrate 、 2-噻吩乙酸 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 在 乙酸乙酯 、 盐酸 、 水 、 氢氧化钾 、 MgSPO4 、 SiO2 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以Chromatography on SiO2 afforded 1.58 g of product as a viscous oil的产率得到N-(5-Methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)methyl-N-methyl-2-thienylacetamide
  参考文献：
  名称：

  1-aminomethyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes

  摘要：

  式子为##STR1##的化合物及其药学上可接受的盐，其中R.sup.2为羟基和较低的烷氧基，R.sup.5为较低的烷基，R.sup.11和R.sup.12分别选择自氢、卤素、羟基、甲氧基和较低的烷基，是选择性的α2肾上腺素受体拮抗剂，适用于青光眼的治疗。

  公开号：

  US05086074A1

文献信息

• 1-Aminomethyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes and -indanes
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP0325963B1

  公开（公告）日：1993-09-22
• 1-AMINOMETHYL-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENES
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP0395734A1

  公开（公告）日：1990-11-07
• EP0395734A4
  申请人：——

  公开号：EP0395734A4

  公开（公告）日：1991-01-02
• US5086074A
  申请人：——

  公开号：US5086074A

  公开（公告）日：1992-02-04
• US5128362A
  申请人：——

  公开号：US5128362A

  公开（公告）日：1992-07-07