N-(5,7-Dihydroxy-[1,8]naphthyridin-2-yl)-acetamide | 199983-20-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-(5,7-Dihydroxy-[1,8]naphthyridin-2-yl)-acetamide
• 英文别名: N-(5-hydroxy-7-oxo-8H-1,8-naphthyridin-2-yl)acetamide
• CAS: 199983-20-5
• 化学式: C₁₀H₉N₃O₃
• 分子量: 219.2
• InChiKey: NYGLJETWRUFZQH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.54±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  91.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5,7-Dihydroxy-[1,8]naphthyridin-2-yl)-acetamide 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三溴氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 ethyl 2,4-dibromoimidazo[1,2-a]1,8-naphthyridine-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2-(IMIDAZO[1, 2-A]1,8-NAPHTHYRIDIN-8-YL)-1,3,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS ENHANCERS OF INNATE IMMUNE RESPONSE FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS

  摘要：

  本发明涉及式 (I) 的 2-(咪唑并[l,2-a]l,8-萘啶-8-基)-l,3,4-噁二唑衍生物，可作为先天免疫反应的增强剂用于治疗病毒感染。

  公开号：

  WO2023244672A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氨基吡啶 以 二苯醚 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 N-(5,7-Dihydroxy-[1,8]naphthyridin-2-yl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING mTOR
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS D'INHIBITION DE MTOR

  摘要：

  揭示了具有作为 mTOR 抑制剂活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I），包括立体异构体、药用可接受的盐和前药，其中 R1、R2、R3、R4 和 A 如本文所定义。还公开了与制备和使用这些化合物相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2017031427A1

文献信息

• Unusual nitration of substituted 7-amino-1,8-naphthyridine in the synthesis of compounds with antiplatelet activity
  作者：Pier Luigi Ferrarini、Claudio Mori、Muwaffag Badawneh、Clementina Manera、Adriano Martinelli、Federico Romagnoli、Giuseppe Saccomanni、Mauro Miceli

  DOI：10.1002/jhet.5570340520

  日期：1997.9

  possible explanation of the effects induced by the nature of the substituents and of their position. Some of the compounds were tested for their ability to inhibit human platelet aggregation in vitro induced by arachidonic acid. Only compound 26 showed interesting antiplatelet activity.

  几种1，8-萘啶衍生物已被重氮化以获得相应的羟基衍生物或羟基和羟基硝基衍生物的混合物。羟基和羟基硝基衍生物的各自量取决于取代基的性质，它们在萘啶核上的位置，亚硝酸钠的量以及反应温度。对某些分子的电子密度的研究表明，可能是由取代基的性质及其位置引起的影响的解释。测试了某些化合物在体外抑制花生四烯酸诱导的人血小板聚集的能力。仅化合物26显示出令人感兴趣的抗血小板活性。
• CYCLIZATION OF 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVES. II. THE REACTION OF SUBSTITUTED 2-AMINOPYRIDINES WITH ETHYL MALONATE¹
  作者：GERALD R. LAPPIN、QUENTIN R. PETERSEN、CARLTON E. WHEELER

  DOI：10.1021/jo01148a023

  日期：1950.3
• Synthesis of 1,8-naphthyridine derivatives: Potential antihypertensive agents — Part VII
  作者：Pier Luigi Ferrarini、Claudio Mori、Muwaffag Badawneh、Vincenzo Calderone、Lorella Calzolari、Tiziana Loffredo、Enrica Martinotti、Giuseppe Saccomanni

  DOI：10.1016/s0223-5234(98)80014-7

  日期：1998.6

  A series of 2-(carbethoxypiperazinyl)- and 2-piperazinyl-1,8-naphthyridine derivatives, variously substituted, have been synthesized and pharmacologically investigated for their antihypertensive activity. Some of them exhibited a significant and prolonged decrease of the mean arterial pressure (MAP) on spontaneously hypertensive rats. For this series of compounds, on the basis of the pharmacological results obtained, no structure-activity relationship can be deduced at this time. Moreover, the most active and representative compounds 11b, 12a and 16b were investigated by means of in vitro pharmacological functional studies and in vivo, as diuretic agents, to determine a possible mechanism of the antihypertensive activity, which is unknown for the moment. (C) Elsevier, Paris.