4-amino-7-hydroxyquinazoline | 320366-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-amino-7-hydroxyquinazoline
• 英文别名: 4-aminoquinazolin-7-ol
• CAS: 320366-15-2
• 化学式: C₈H₇N₃O
• 分子量: 161.163
• InChiKey: QWECELKZTYXXAY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  414.3±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.455±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-7-hydroxyquinazoline 在 硫酸 、 四丁基硫酸氢铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-{5-[(7-{3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy}quinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazole-3-yl}acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  巴拉塞替的制备方法

  摘要：

  本发明公开了巴拉塞替的制备方法，所述巴拉塞替化学名称为2‑{5‑[（7‑{3‑[乙基(2‑羟基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉‑4‑基)氨基]‑1H‑吡唑‑3‑基}‑N‑(3‑氟苯基)乙酰胺，其化学式为C26H30FN7O3；本发明制备工艺过程简洁，原料易得，经济环保，有利于实现工业化，可促进巴拉塞替原料药的经济技术发展，降低了生成成本，适于大批量生产。

  公开号：

  CN107641115A
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-7-羟基喹唑啉 在 copper(I) oxide 、 氨 作用下， 200.0 ℃ 、8.0 MPa 条件下， 以15.5 g的产率得到4-amino-7-hydroxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  巴拉塞替的制备方法

  摘要：

  本发明公开了巴拉塞替的制备方法，所述巴拉塞替化学名称为2‑{5‑[（7‑{3‑[乙基(2‑羟基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉‑4‑基)氨基]‑1H‑吡唑‑3‑基}‑N‑(3‑氟苯基)乙酰胺，其化学式为C26H30FN7O3；本发明制备工艺过程简洁，原料易得，经济环保，有利于实现工业化，可促进巴拉塞替原料药的经济技术发展，降低了生成成本，适于大批量生产。

  公开号：

  CN107641115A

文献信息

• Therapy
  申请人：——

  公开号：US20030225111A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The invention concerns the use of a quinazoline derivative of Formula (I) wherein Q 1 includes a quinazoline ring optionally substituted with a group such as halogeno, trifluoromethyl and cyano, or a group of the formula: Q 3 —X 1 — wherein X 1 includes a direct bond and O and Q 3 includes aryl, aryl-(1-6C)alkyl, heterocyclyl and heterocyclyl-(1-6C)alkyl; each of R 2 and R 3 is hydrogen or (1-6C)alkyl; Z includes O, S and NH; and Q 2 includes aryl and aryl-(1-3C)alkyl or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in a warm-blooded animal such as a human. 1

  该发明涉及使用式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选地取代为卤、三氟甲基和氰等基团，或者具有式Q3-X1-的基团，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐，在制备药物时用于在温血动物（如人类）中产生抗血管生成和/或降低血管通透性的效果。
• Quinazoline derivatives
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：US06806274B1

  公开（公告）日：2004-10-19

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein Q1 includes a quinazoline ring optionally substituted with a group such as halogeno, trifluoromethyl and cyano, or a group of the formula: Q3—X1— wherein X1 includes a direct bond and O and Q3 includes aryl, aryl-(1-6C)alkyl, heterocyclyl and heterocyclyl-(1-6C)alkyl; each of R2 and R3 is hydrogen or (1-6C)alkyl; Z includes O, S and NH; and Q2 includes aryl and aryl-(1-3C)alkyl or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of T cell mediated diseases or medical conditions in a warm-blooded animal.

  该发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选择地取代为卤素、三氟甲基和氰基等基团，或者具有以下式的基团：Q3—X1—，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于预防或治疗温血动物T细胞介导疾病或医疗状况的药物中的用途。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1218353A1

  公开（公告）日：2002-07-03
• USE OF QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1272185B1

  公开（公告）日：2005-07-27
• US6806274B1
  申请人：——

  公开号：US6806274B1

  公开（公告）日：2004-10-19