[6-(tert-butoxycarbonylamino)-naphthalen-2-yl]-boronic acid | 1131395-21-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: [6-(tert-butoxycarbonylamino)-naphthalen-2-yl]-boronic acid
• 英文别名: 6-tert-butoxycarbonylaminonaphthalen-2-ylboric acid；(6-((tert-Butoxycarbonyl)amino)naphthalen-2-yl)boronic acid；[6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]naphthalen-2-yl]boronic acid
• CAS: 1131395-21-5
• 化学式: C₁₅H₁₈BNO₄
• 分子量: 287.123
• InChiKey: UMPZEEZAOPSURO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.87
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [6-(tert-butoxycarbonylamino)-naphthalen-2-yl]-boronic acid 、 2-溴嘧啶 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以63%的产率得到2-(tert-butoxycarbonylamino)-6-(pyrimidin-2-yl)-naphthalene
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  该发明涉及通式（I）的取代芳基磺胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物。

  公开号：

  WO2009030715A1
• 作为产物：
  描述：

  N-BOC-6-溴-2-氨基萘 在 正丁基锂 、 硼酸三异丙酯 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 1.33h， 以44%的产率得到[6-(tert-butoxycarbonylamino)-naphthalen-2-yl]-boronic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW ARYLSULPHONYLGLYCINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ARYLSULFONYLGLYCINE, LEUR FABRICATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS

  摘要：

  这项发明涉及通式（I）中取代芳基磺酰甘氨酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和索赔中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物组合物。

  公开号：

  WO2009127723A1

文献信息

• Arylsulfonylaminomethylphosphonic acid derivatives, the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US08163911B2

  公开（公告）日：2012-04-24

  The invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparing a medicament for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  该发明涉及一种通式（I）的取代芳基磺酰胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra到Rf，A和Z如规范和要求中所述，适用于制备治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物。
• ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Langkopf Elke

  公开号：US20100261677A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein the groups R a to R f , A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparing a medicament for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  本发明涉及一种通式(I)的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其中R到Rf，A和Z的基团如说明书和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物。
• [EN] NEW ARYLSULPHONYLGLYCINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ARYLSULFONYLGLYCINE, LEUR FABRICATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009127723A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The invention relates to substituted arylsulphonylglycine derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as in the specification and claims, which are suitable for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  这项发明涉及通式（I）中取代芳基磺酰甘氨酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和索赔中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物组合物。
• [EN] ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009030715A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The invention relates tosubstitutedarylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivativesof general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparinga medicament for the treatmentof metabolic disorders, particularlytype 1 or type 2 diabetesmellitus.

  该发明涉及通式（I）的取代芳基磺胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物。