[5-(6-Benzothienyl)tetrazol-1-yl]acetic acid | 144936-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: [5-(6-Benzothienyl)tetrazol-1-yl]acetic acid
• 英文别名: [5-(6-benzo[b]thienyl)tetrazol-1-yl] acetic acid；2-[5-(1-benzothiophen-6-yl)tetrazol-1-yl]acetic acid
• CAS: 144936-36-7
• 化学式: C₁₁H₈N₄O₂S
• 分子量: 260.276
• InChiKey: ZTBUXKMZKQECTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [5-(6-Benzothienyl)tetrazol-1-yl]acetic acid 、 硫酸 、 、 乙二醇 在 乙酸乙酯 、 水 、 magnesium sulfate 、 resultant residue 、 silica gel 、 chloroform methanol 作用下， 反应 2.5h， 以to give 400 mg (yield 85.5%) of [5-(6-benzo[b]thienyl)tetrazol-1-yl]acetic acid 2-hydroxyethyl ester的产率得到[5-(6-benzo[b]thienyl)tetrazol-1-yl]acetic acid 2-hydroxyethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Tetrazoleacetic acid derivatives and method of aldose reductase

  摘要：

  以下是一种由下述通式I所代表的四唑乙酸衍生物： ##STR1## 在公式I中，R代表氢原子或低碳基；A是具有2至5个碳原子的烷基基团；Ar从以下组中选择：苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、苯并呋喃基和苯并噻吩基；其中Ar可以被低碳基、低氧基、卤素原子、低卤基基团、烷硫基和烷基磺酰氨基取代，具有优异的醛糖还原酶抑制活性，是预防糖尿病并发症的必要组分和/或治疗药物。

  公开号：

  US05262433A1

文献信息

• Tetrazoleacetic acid derivatives aldose reductase inhibitors
  申请人：Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0528277A1

  公开（公告）日：1993-02-24

  A tetrazoleacetic acid derivative represented by the following general formula [I]: wherein R represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A is an alkylene group having 2 to 5 carbon atoms; Ar is selected from the group consisting of a phenyl group, a naphthyl group, a furyl group, a thienyl group, a benzofuryl group, and a benzothienyl group; wherein the Ar may be substituted with a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halogen atom, a lower haloalkyl group, an alkylthio group and an alkylsulfonylamin group] shows excellent aldose reductase inhibitory activity, and is quite effective as an essential component of a preventive medicine and/or remedy for diabetic complications.

  由以下通式[I]代表的四唑乙酸衍生物： 其中 R 代表氢原子或低级烷基；A 是具有 2 至 5 个碳原子的亚烷基；Ar 选自苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、苯并呋喃基和苯并噻吩基组成的组；其中 Ar 可被低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、低级卤代烷基、烷硫基和烷磺酰氨基取代]显示出极佳的醛糖还原酶抑制活性，作为糖尿病并发症的预防药物和/或治疗药物的重要组成部分，效果显著。
• US5262433A
  申请人：——

  公开号：US5262433A

  公开（公告）日：1993-11-16